Milnacipran HCl

카탈로그 번호S3140 배치:S314001

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기술 자료

화학식

C15H22N2O.HCl
분자량 282.81 CAS 번호 101152-94-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 57 mg/mL (201.54 mM)
Water 57 mg/mL (201.54 mM)
Ethanol 57 mg/mL (201.54 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.85mg/ml (10.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.41mg/ml (1.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Milnacipran은 norepinephrine transporter (NET)와 Serotonin Transporter (SERT)를 각각 77 nM 및 420 nM의 IC50으로 억제합니다.
표적
norepinephrine transporter (NET) norepinephrine transporter (SERT)
77 nM 420 nM
시험관 내(In vitro) Milnacipran은 주로 모체 약물과 글루쿠론산염 형태로 소변으로 배설되며 (> 80%), 극히 일부 (< 10%)만이 CYP3A4 효소에 의한 N-탈에틸화를 통해 대사됩니다. 고농도 Milnacipran은 NMDA, 5-HT3A 및 nACh 수용체를 포함한 특정 리간드-개폐 이온 채널(LGIC) 수용체를 IC50이 각각 58.4 μM, 185 μM, 14.3 μM로 억제할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) Milnacipran (10 및 30 mg/kg, PO)은 쥐의 내측 전전두피질에서 5-HT 및 NA의 세포외 수준을 용량-의존적으로 증가시킵니다. Milnacipran (30 및 60 mg/kg, PO)은 쥐의 강제 수영 테스트에서의 부동 시간과 조건화된 공포 스트레스 테스트에서의 동결 시간을 유의하게 감소시키는데, 이는 각각 우울증 및 불안에 대한 동물 행동 모델입니다. Milnacipran (<40 mg/kg i.p.)은 자유롭게 움직이는 기니피그의 시상하부에서 NA 및 5-HT의 세포외 수준을 용량-의존적으로 증가시킵니다. 10 mg/kg 및 40 mg/kg로 투여된 Milnacipran은 자유롭게 움직이는 기니피그의 시상하부에서 NA 대사물 MHPG 수준을 각각 57% 및 47% 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18207394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14997275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12122491/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9231743/

Sellecks Milnacipran HCl 인용됨 1 출판물

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

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