Miransertib (ARQ-092)

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기술 자료

화학식

C₂₇H₂₄N₆

분자량

432.52

CAS 번호

1313881-70-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

8 mg/mL (18.49 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.4mg/ml (0.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Miransertib (ARQ-092)는 Akt1, Akt2, Akt3에 대해 각각 2.7 nM, 14 nM 및 8.1 nM의 IC50을 갖는 Akt의 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 알로스테릭 억제제입니다.

표적

Akt1 (Cell-free assay)	Akt3 (Cell-free assay)	Akt2 (Cell-free assay)
2.7 nM	8.1 nM	14 nM

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27305487/

Sellecks Miransertib (ARQ-092) 인용됨 10 출판물

Synergistic Effects of Neratinib in Combination With Palbociclib or Miransertib in Brain Cancer Cells [ World J Oncol, 2024, 15(3):492-505]	PubMed: 38751701
The Combination of Afatinib With Dasatinib or Miransertib Results in Synergistic Growth Inhibition of Stomach Cancer Cells [ World J Oncol, 2024, 15(2):192-208]	PubMed: 38545471
Regulation of brain endothelial cell physiology by the TAM receptor tyrosine kinase Mer [ Commun Biol, 2023, 6(1):916]	PubMed: 37673933
AKT mutant allele-specific activation dictates pharmacologic sensitivities [ Nat Commun, 2022, 13(1):2111]	PubMed: 35440569
Cilia-Mediated Insulin/Akt and ST2/JNK Signaling Pathways Regulate the Recovery of Muscle Injury [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2202632]	PubMed: 36373718
Revisiting the Resazurin-Based Sensing of Cellular Viability: Widening the Application Horizon [ Biosensors (Basel), 2022, 12(4)196]	PubMed: 35448256
Viability fingerprint of glioblastoma cell lines: roles of mitotic, proliferative, and epigenetic targets [ Sci Rep, 2021, 11(1):20338]	PubMed: 34645858
1,3-dichloro-2-propanol induced hepatic lipid accumulation by inhibiting autophagy via AKT/mTOR/FOXO1 pathway in mice [ Food Chem Toxicol, 2021, 157:112578]	PubMed: 34560177
Metformin suppresses inflammation and apoptosis of myocardiocytes by inhibiting autophagy in a model of ischemia-reperfusion injury [ Int J Biol Sci, 2020, 16(14):2559-2579]	PubMed: 32792857
CK2 inhibition confers functional protection to young and aging axons against ischemia by differentially regulating the CDK5 and AKT signaling pathways [ Neurobiol Dis, 2019, 126:47-61]	PubMed: 29944965

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