Mirtazapine

카탈로그 번호S2016 배치:S201601

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기술 자료

화학식

C₁₇H₁₉N₃

분자량

265.35

CAS 번호

85650-52-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

53 mg/mL (199.73 mM)

Ethanol

53 mg/mL (199.73 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.65mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.37mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)은 우울증 치료에 사용되는 아드레날린성 및 세로토닌 수용체 길항제입니다.

표적

5-HT

시험관 내(In vitro)

Mirtazapine은 클론된 인간 알파2A-아드레날린성(AR) 수용체에 대해 현저한 친화도를 보이며, 이 수용체에서 노르아드레날린(NA) 유도 구아노신-5'-O-(3-[³⁵S]티오)-삼인산([³⁵S]-GTPgammaS) 결합의 자극을 차단합니다. 이 화합물은 클론된 인간 세로토닌(5-HT)2C 수용체에 대해 높은 친화도를 보이며, 이 수용체에서 5-HT 유도 포스포이노시티드 생성을 억제합니다. 이는 투석액 내 NA 수치와 FCX 내 DA 수치를 현저히 높이는 반면, 5-HT는 영향을 받지 않습니다. 이 화학 물질은 알파-2 아드레날린성 자가수용체와 이종수용체를 모두 차단함으로써 상행 5-HT 경로의 전기 자극 효과를 향상시킵니다. 이는 미세이온영동법으로 적용된 노르에피네프린(NE)이 CA3 등쪽 해마 피라미드 뉴런의 발화 활동에 미치는 억제 효과를 차단하여, 시냅스 후 알파-2 아드레날린 수용체에 대한 길항 효과를 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)은 순진한 쥐에서 5-HT 뉴런의 발화 활동을 용량 의존적으로 증가시키지만, 6-하이드록시도파민으로 전처리된 쥐에서는 그렇지 않습니다. 이 화합물 (5 mg/kg/day, s.c., 삼투압 미니펌프 사용)은 수컷 Sprague-Dawley 쥐의 청반 핵 노르아드레날린(NA) 뉴런의 자발적 발화 활동을 증가시킵니다. 이는 낮은 용량 (10 mg/kg, i.v.)의 알파 2-아드레날린 수용체 작용제 클로니딘의 강화 효과와 높은 용량 (100 mg/kg, i.v.)의 클로니딘의 감소 효과를 모두 길항하여, 등쪽 해마 CA3 피라미드 뉴런의 발화 활동을 억제하는 상행 5-HT 경로의 전기 자극 효과에 영향을 미칩니다. 이 화학 물질 (5 mg/kg s.c.)은 선조체에서 DOPAC 및 호모바닐산 수치에 미미한 영향을 미치고, 자유롭게 움직이는 쥐에서 5-HT 방출에는 거의 영향을 미치지 않지만, 5-하이드록시인돌 아세트산은 분명히 증가시켰습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10762339/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9007838/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/

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