Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base)

카탈로그 번호S8939 배치:S893901

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기술 자료

화학식

C₂₈H₄₄N₄O₈

분자량

564.67

CAS 번호

666843-10-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (177.09 mM)

Water

100 mg/mL (177.09 mM)

Ethanol

100 mg/mL (177.09 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Mizagliflozin (KWA 0711)은 인간 SGLT1에 대해 27 nM의 Ki를 갖는 신규하고 강력한 선택적 나트륨-포도당 공동수송체 1 (SGLT1) 억제제입니다. 미자글리플로진의 선택성 비율(인간 SGLT2에 대한 Ki 값/인간 SGLT1에 대한 Ki 값)은 303입니다. 미자글리플로진은 만성 변비 개선에 잠재적인 용도를 보입니다.

표적

human SGLT1
(Cell-free assay)

27 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

Mizagliflozin (KWA 0711)의 SGLT 억제 활성은 SGLT를 일시적으로 발현하는 세포의 시험관 내 분석으로 평가됩니다. 이는 고도로 선택적인 방식으로 인간 SGLT1을 강력하게 억제합니다..

생체 내(In Vivo)

로페라마이드 유발 변비의 개 모델과 저섬유 식이 유발 변비의 쥐 모델에서, Mizagliflozin (KWA 0711)의 경구 투여는 대변의 습윤 중량을 증가시켰습니다..

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 COS-7 cells 농도 0-1 μM, 0-30 μM 배양 시간 1 h 방법 COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin (KWA 0711) and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male Wistar rats, male Beagle dogs 용량 2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
COS-7 cells
농도
0-1 μM, 0-30 μM
배양 시간
1 h
방법
COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin (KWA 0711) and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male Wistar rats, male Beagle dogs
용량
2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28410751/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.