MK-0752

카탈로그 번호S2660 배치:S266002

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기술 자료

화학식

C21H21ClF2O4S
분자량 442.9 CAS 번호 471905-41-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 89 mg/mL (200.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (67.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 MK-0752는 5 nM의 IC50으로 Aβ40 생산을 감소시키는 중간 정도의 효능을 가진 γ-secretase 억제제입니다. 1/2상.
표적
Aβ
(in human SH-SY5Y cells)
5 nM
시험관 내(In vitro) MK-0752는 인간 SH-SY5Y 세포에서 5 nM의 IC50으로 Aβ40을 용량 의존적으로 감소시키는 중간 정도의 효능을 가진 γ-secretase 억제제로 확인됩니다. 시험관 내에서 이 화합물은 Notch 세포내 도메인(ICD) 절단 및 후속 핵 전위를 차단합니다.
생체 내(In Vivo) MK-0752 (240 mg/kg)는 붉은털원숭이 뇌에서 신생 Aβ 생성을 90% 감소시킵니다. 또한, 이 화합물 처리는 Aβ 1-14, Aβ 1-15 및 Aβ 1-16의 수치를 증가시키는 반면, Aβ 1-17의 수치를 감소시킵니다. 기니피그에서 이 화학물질 (10 mg/kg - 30 mg/kg)의 경구 투여는 혈장, 뇌 및 뇌척수액 (CSF)에서 Aβ40의 용량 의존적 감소를 초래하며, 뇌에서 IC50은 440 nM입니다.
특징 중간 정도의 효능을 가진 γ-secretase 억제제.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Cisterna Magna Ported (CMP) Rhesus Monkey Model.

  • 용량

    ≤240 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463236/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20068161/

고객 제품 검증

HES1 expression after treatment with clinically available GSIs R04929097, BMS-708163, LY450139, and MK-0752 as determined by qRT-PCR.

데이터 출처 [ Oncotarget , 2014 , 5(2), 363-74 ]

Spontaneous migration in the “wound-healing assay.” Representative images of wound closure 16 hours after the scratch. Original magnification: ×200. Bar graphs represent migrated cells/field expressed as mean ± S.D.

데이터 출처 [ , , Neoplasia, 2018, 21(1):93-105 ]

Western blot for Notch receptors in B5725 and C0321 cells treated with 6 μM of MK-0752 for 24 h. Control was incubation with DMSO.

데이터 출처 [ , , Cancer Biol Ther, 2014, 15(5):633-42 ]

Jurkat cells were treated with (D) TRAIL (20 ng/ml), MK-0752 (50 µM) or a combination of the two for 48 h. Vehicle control for (D), 0.1% (v/v) dimethyl sulfoxide. Data shown are the mean ± standard error of the mean of ≥3 independent experiments. *P≤0.05, **P≤0.01. TRAIL, tumour necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand.

데이터 출처 [ , , Oncol Lett, 2016, 12(4):2900-2905 ]

Sellecks MK-0752 인용됨 23 출판물

Distinct pathways drive anterior hypoblast specification in the implanting human embryo [ Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365] PubMed: 38443567
Simultaneous Inhibition of Ceramide Hydrolysis and Glycosylation Synergizes to Corrupt Mitochondrial Respiration and Signal Caspase Driven Cell Death in Drug-Resistant Acute Myeloid Leukemia [ Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883] PubMed: 36980769
In vitro antineoplastic effects of MK0752 in HPV-positive head and neck squamous cell carcinoma [ J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699] PubMed: 37587308
Prediction of drug candidates for clear cell renal cell carcinoma using a systems biology-based drug repositioning approach [ EBioMedicine, 2022, 78:103963] PubMed: 35339898
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Delta/Jagged-mediated Notch signaling induces the differentiation of agr2-positive epidermal mucous cells in zebrafish embryos [ PLoS Genet, 2021, 17(12):e1009969] PubMed: 34962934
PLK1 and NOTCH Positively Correlate in Melanoma and their Combined Inhibition Results in Synergistic Modulations of Key Melanoma Pathways [ Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0654.2020] PubMed: 33177155
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
IL6 blockade potentiates the anti-tumor effects of γ-secretase inhibitors in Notch3-expressing breast cancer. [ Cell Death Differ, 2018, 25(2):330-339] PubMed: 29027990

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