Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.45mg/ml
(0.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
MK-2048은 integrase (IN) 및 INR263K의 강력한 억제제로, 각각 2.6 nM 및 1.5 nM의 IC50를 가집니다.
표적
Integrase (R263K)
Integrase
1.5 nM
2.6 nM
시험관 내(In vitro)
MK-2048은 아형 B 및 아형 C integrase 활성을 각각 75 nM 및 80 nM의 IC50로 억제합니다. 이 화합물의 고농도는 아형 B 및 C 효소 모두에서 유사한 정도로 해체를 방지합니다. R263K 부위의 돌연변이는 integrase의 이 억제제에 대한 감수성을 약간 증가시킵니다. G118R은 integrase 활성의 감소를 유발하고 이 화학 물질에 대한 내성을 부여합니다. 이 화합물은 900 nM의 IC50로 S217H 인타솜을 억제합니다. 대조적으로, 25 nM의 IC50로 N224H 인타솜에 대해서는 완전히 활성 상태를 유지합니다. 다른 integrase 억제제인 랄테그라비르에 비해 해리 속도가 상당히 낮습니다. E138K의 후속 선택은 복제 능력을 wt 수준의 약 13%로 부분적으로 회복시키고 이 제제에 대한 내성을 약 8배 증가시켰습니다. RAL 및 EVG에 내성인 바이러스에 대해 활성입니다. 이 화합물에 노출되면 19주 후 가능한 새로운 내성 돌연변이로 G118R이 선택됩니다. 이와 함께 지속적인 압력은 29주 후 IN 유전자 내 E138K 위치에서 추가적인 치환을 초래합니다. G118R 돌연변이 단독으로는 이 억제제에 대해서는 약한 내성을 부여하지만 RAL 또는 EVG에는 내성을 부여하지 않지만, 그 존재는 야생형 NL4-3에 비해 바이러스 복제 능력의 극적인 감소를 유발합니다. E138K는 바이러스 복제 능력을 부분적으로 회복시키고 이 화학 물질에 대한 내성 수준을 증가시키는 데에도 기여합니다.
A total of 7.5×104 PM1 cells per well are infected with clonal NL4-3 virus containing the integrase mutations G118R, E138K, or G118R and E138K or with wild-type viruses (45 ng p24 virus per well) by spinoculation at 1,200 × g for 2 hours at 37 °C. Cells are washed twice to remove unbound virus and then resuspends in RPMI growth medium alone or containing various concentrations of MK-2048, ranging between 0.0256 nM and 2 μM. Experiments is performed, each in duplicate. Supernatant reverse transcriptase (RT) activity is measured at 72 hours postinfection as an indicator of virus replication. Data are normalized based on uninfected and no-drug controls included in each experiment. Viral replication capacity is determined in PM1 cells using the same methodology as that used to determine EC50s, by comparing levels of supernatant RT activity of each mutant virus to those of wild-type virus in the absence of this compound.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22205735/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19906306/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21030679/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20610719/
Sellecks MK-2048 인용됨 5 출판물
Targeting the Integrated Stress Response Kinase GCN2 to Modulate Retroviral Integration
[ Molecules, 2021, 26(17)5423]
Hyperactive CDK2 Activity in Basal-like Breast Cancer Imposes a Genome Integrity Liability that Can Be Exploited by Targeting DNA Polymerase ε
[ Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30723-1]
Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells.
[ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858]
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