MK-3903

카탈로그 번호S8803 배치:S880301

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기술 자료

화학식

C27H19ClN2O3
분자량 454.90 CAS 번호 1219737-12-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) 4-Methylpyridine (50ºC 수조에서 가온) 23 mg/mL (50.56 mM)
DMSO 5.6 mg/mL (12.31 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 MK-3903은 α1 β1 γ1 소단위에 대한 EC50이 8 nM인 강력하고 선택적인 AMPK 활성제입니다. 8-40 nM 범위의 EC50 값과 >50%의 최대 활성으로 12개 pAMPK 복합체 중 10개를 활성화합니다.
표적
AMPK
8 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)

MK-3903은 8-40 nM 범위의 EC50 값과 50% 이상의 최대 활성으로 12개 pAMPK 복합체 중 10개를 활성화합니다. 이 화합물은 인간 및 마우스 간의 미량 성분인 pAMPK5(최대 36%)를 부분적으로 활성화하며, 간에서 검출되지 않는 pAMPK6는 활성화하지 않습니다. 이는 인간 간 마이크로솜에서 CYP3A4 및 2D6의 약한 가역적 억제제이며(겉보기 IC50 > 50 μM) CYP3A4 활성의 시간 의존적 억제를 나타내지 않습니다. 이 화학 물질은 강력한 PXR 작용제가 아닙니다.
생체 내(In Vivo)

C57BL/6 마우스, Sprague–Dawley 랫트 및 비글견에서 MK-3903의 약동학은 보통의 전신 혈장 청소율(5.0–13 mL/min/kg), 0.6–1.1 L/kg의 정상 상태 분포 용적 및 약 2시간의 최종 반감기로 특징지어졌습니다. C57BL/6 마우스에서는 낮은 경구 생체이용률(8.4%)을 보였으나, 다른 부형제를 사용하여 경구 노출이 나중에 개선되었습니다. 랫트와 개에서는 경구 생체이용률이 개선되었습니다(27-78%). 이 화합물의 만성 경구 투여는 간의 ACC 인산화를 강력하게 증가시켰고, 골격근에서는 더 완만한 효과를 보였습니다. 이 화학 물질로 다양한 마우스 모델을 치료한 결과, 지질 대사의 예상되는 변화와 인슐린 민감도 측정치의 개선을 가져왔습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    lean C57BL/6 mice, Sprague-Dawley rats and beagle dogs

  • 용량

    for I.V., 2 mg/kg in mouse, 1 mg/kg in rat and 0.5 mg/kg in dog; for P.O., 10 mg/kg in mouse, 4 mg/kg in rat and 1 mg/kg in dog

  • 투여

    P.O. and I.V.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29035567/

Sellecks MK-3903 인용됨 1 출판물

MK8722, an AMPK activator, inhibiting carcinoma proliferation, invasion and migration in human pancreatic cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325] PubMed: 34656065

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