Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
MK-4101은 강력한 Hedgehog 경로 억제제로, 종양 세포에서 증식 억제와 광범위한 세포자멸사 유도를 통해 항종양 활성을 나타냅니다.
표적
SMO
시험관 내(In vitro)
MK-4101은 조작된 쥐 세포주(Gli_Luc)의 리포터 유전자 분석에서 IC50 = 1.5 µM로, 그리고 인간 KYSE180 식도암 세포에서 IC50 = 1 µM로 Hh 신호 전달을 억제합니다. 또한, 이 화합물은 재조합 인간 SMO를 발현하는 293 세포에서 형광 표지된 시클로파민 유도체를 IC50 = 1.1 µM로 대체했습니다. 이 화합물은 세포를 G1 및 G2 단계에서 정지시킵니다.
생체 내(In Vivo)
MK-4101은 종양 세포에서 증식 억제와 광범위한 세포자멸사 유도를 통해 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 Ptch1+/- 마우스의 소뇌와 피부에서 발생하는 원발성 수모세포종 및 기저세포암(BCC)에 대해 매우 효과적입니다. 이 화학 물질의 약동학은 경구 투여가 가능하며, 마우스 및 랫트에서 낮은-중간 수준의 혈장 청소율과 함께 우수한 생체 이용률(F ≥ 87%)을 보임을 나타냅니다. 또한, 잘 흡수되어 주로 담즙으로 배설되었습니다.
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배송 및 보관
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