Niraparib tosylate

카탈로그 번호S7625 배치:S762508

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기술 자료

화학식

C19H20N4O.C7H8O3S
분자량 492.59 CAS 번호 1038915-73-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 99 mg/mL (200.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.950mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Niraparib tosylate는 PARP1/PARP2의 선택적 억제제로 IC50은 3.8 nM/2.1 nM입니다. Niraparib은 PARP-DNA 복합체 형성을 증가시켜 DNA 손상, 세포자멸사 및 세포 사멸을 유발합니다.
표적
PARP2
(Cell-free assay)		 PARP1
(Cell-free assay)
2.1 nM 3.8 nM
시험관 내(In vitro)

미세몰 농도의 niraparib은 폐암, 유방암 및 전립선암에서 유래한 종양 세포주를 p53 상태와 무관하게 방사선에 민감하게 만들지만 정상 조직에서 유래한 세포주는 그렇지 않습니다. Niraparib은 또한 종양 세포를 H2O2에 민감하게 만들고 DNA 복제 중에 H2O2 유도 단일 가닥 절단(SSB)을 DSB로 전환합니다.
생체 내(In Vivo)

MK-4827은 p53 야생형 및 p53 돌연변이 모두에서 다양한 인간 종양 이종이식편에 대한 방사선의 효과를 강력하게 향상시킵니다. MK-4827은 투여 후 1시간 이내에 종양의 PAR 수준을 감소시키고 최대 24시간 동안 지속되었습니다. MK-4827과 방사선 병용 요법은 단일 요법에 비해 생존율을 연장시켰습니다(p<0.01). MK-4827과 방사선 병용 요법의 생체 내 우수성은 단일 요법 코호트에 비해 병용 그룹의 종양에서 절단된 caspase-3 및 γ-H2AX의 유의미한 상승으로 더욱 입증되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    V-C8 cells

  • 농도

    50 nM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female nude mice (Ncr Nu/Nu)

  • 용량

    25 or 50 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22127459/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22158865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19873981/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482742/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970803/

고객 제품 검증

Berberine activates PARP1 in ovarian cancer cells. PAR synthesis is detected by immunofluorescence staining in A2780 and HO8910 treated with different concentration of berberine alone or in combination with niraparib (10 μM) for 48 h. Top: representative examples of immunofluorescence staining of PAR. Scale bar, 20 μm. Bottom: quantification of PAR level in A2780 and HO8910. Immunofluorescence intensities were quantified by ImageJ. *P<0.05, **P<0.01

데이터 출처 [ , , Cell Death & Disease, 2017, 8: e3070 ]

Sellecks Niraparib tosylate 인용됨 42 출판물

PARP inhibitors differentially regulate immune responses in distinct genetic backgrounds of high-grade serous tubo-ovarian carcinoma models [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515] PubMed: 39851178
Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463] PubMed: 39487138
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348] PubMed: 39195238
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
BRCA2 Germline Mutations Identify Gastric Cancers Responsive to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710] PubMed: 37129948
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762] PubMed: 37306706
OGG1 Inhibition Triggers Synthetic Lethality and Enhances The Effect of PARP Inhibitor Olaparib in BRCA1-Deficient TNBC Cells [ Front Oncol, 2022, 12:888810] PubMed: 35619904
Novel Paired Normal Prostate and Prostate Cancer Model Cell Systems Derived from African American Patients [ Cancer Res Commun, 2022, 2(12):1617-1625] PubMed: 36970725
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] PubMed: 34315482

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