(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

카탈로그 번호S2876 배치:S287601

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기술 자료

화학식

C16H15N.C4H4O4
분자량 337.37 CAS 번호 77086-22-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 68 mg/mL (201.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.400mg/ml (10.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.700mg/ml (5.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate는 쥐 뇌막에서 37.2 nM의 Kd를 갖는 강력하고 선택적이며 비경쟁적인 NMDA 수용체 길항제입니다.(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate는 정신분열증 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
표적
NMDA receptor
37.2 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

[3H]MK-801은 쥐 대뇌피질 막에서 고친화성 결합 부위를 포화 방식으로 표지합니다. MK-801은 쥐 대뇌피질 절편에서 NMDA에 대한 탈분극 반응을 강력하게 차단합니다. [3H]MK-801 결합 부위와 경쟁할 수 있는 유일한 화합물은 NMDA 수용체 하위 유형에 의해 매개되는 흥분성 아미노산의 반응을 차단하는 것으로 알려진 물질입니다. MK-801은 해마에서 N-메틸-D-아스파르트산 유발 [3H](NE) 방출 및 [3H]TCP 결합을 각각 20 nM 및 9 nM의 IC50으로 억제합니다. MK-801은 NMDA에 의해 유발된 전류의 진행성이고 오래 지속되는 차단을 유발합니다. Mg2+ (10 mM)는 MK-801이 N-Me-D-Asp 유발 전류를 차단하는 것을 방지하며, MK-801이 NMDA 존재 하에 오랫동안 적용될 때도 마찬가지입니다. MK-801은 또한 outside-out 패치에서 NMDA 활성화 단일 채널 활동을 차단하는 데 효과적입니다. MK-801 (< 500 μM)은 BV-2 세포에서 Cox-2 단백질 발현 증가와 함께 LPS 유발 미세아교세포 활성화를 농도 의존적으로 방지합니다. MK-801 (< 500 μM)은 BV-2 세포에서 400 μM의 EC50으로 미세아교세포 TNF-α 생성을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

각 METH 주사 전에 MK-801 (1 mg/kg)로 쥐를 처리하면 쥐의 선조체에서 DA 고갈 정도가 55% 감소했습니다. MK-801 (1 mg/kg)은 쥐의 선조체에서 METH가 미세아교세포 활성화에 미치는 영향을 약화시킵니다. CPP 맥락에서 코카인 관련 기억 재활성화 직전에 쥐에게 MK-801 (0.05 mg/kg 또는 0.2 mg/kg, i.p.)을 투여하면 후속 코카인 유발 재발을 약화시키지만, CPP 맥락에서 재활성화를 받지 않은 쥐에서는 교란이 발생하지 않습니다. 집 케이지에서 두 번의 재활성화 세션 전에 MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)을 투여해도 후속 코카인 유발 재발을 억제하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Male Sprague-Dawley and LE Hooded rats

  • 용량

    0.2 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneal injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

Sellecks (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate 인용됨 13 출판물

Blocking TRPM4 alleviates pancreatic acinar cell damage via an NMDA receptor-dependent pathway in acute pancreatitis [ Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918] PubMed: 40585980
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
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N-Methyl D-aspartate receptor subtype 2B/Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II signaling in the lateral habenula regulates orofacial allodynia and anxiety-like behaviors in a mouse model of trigeminal neuralgia [ Front Cell Neurosci, 2022, 16:981190] PubMed: 36187288
Functionally distinct roles for eEF2K in the control of ribosome availability and p-body abundance [ Nat Commun, 2021, 12(1):6789] PubMed: 34815424
Unraveling Autocrine Signaling Pathways through Metabolic Fingerprinting in Serous Ovarian Cancer Cells [ Biomedicines, 2021, 9(12)1927] PubMed: 34944743
Lipid bilayers regulate allosteric signal of NMDA receptor GluN1 C-terminal domain [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:15-21] PubMed: 34781056
Evaluation of acute and chronic nociception in subchronically administered MK-801-induced rat model of schizophrenia [ Behav Pharmacol, 2021, 32(7):571-580] PubMed: 34494988
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Propofol attenuates the adhesion of tumor and endothelial cells through inhibiting glycolysis in human umbilical vein endothelial cells. [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2019, 51(11):1114-1122] PubMed: 31650167

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