Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
MK-8245는 인간 SCD1에 대해 1 nM, 쥐 SCD1 및 생쥐 SCD1에 대해 모두 3 nM의 IC50을 갖는 간 표적 stearoyl-CoA desaturase (SCD) 억제제로, 항당뇨 및 항이상지질혈증 효능을 나타냅니다. 2상.
표적
SCD1 (human)
SCD1 (rat)
SCD1 (mouse)
1 nM
3 nM
3 nM
시험관 내(In vitro)
페녹시 피페리딘 이속사졸 유도체인 MK-8245는 강력하고 간 특이적인 SCD 억제제로 확인되었습니다. 이는 OATP 인식 및 간 표적화의 핵심 분자인 테트라졸 아세트산 부분을 포함합니다. 이 화합물은 인간, 쥐 및 생쥐 SCD1에 대해 유사한 효능을 나타내며, 인간 SCD1에 대한 IC50 값은 1 nM이고 쥐 및 생쥐 SCD1 모두에 대해서는 3 nM입니다. 기능적이고 활성적인 OATP를 포함하는 쥐 간세포 분석에서 68 nM의 IC50으로 유의미한 SCD 억제를 나타내는 반면, 활성 OATP가 없는 HepG2 세포 분석에서는 약 1 μM의 IC50으로 약하게 활성적입니다. Δ-5 및 Δ-6 desaturase에 대해 높은 선택적 활성을 나타냅니다 (즉, HepG 분석에서 평가된 쥐 및 인간 Δ5D 및 Δ6D에 대해 >100000 μM).
생체 내(In Vivo)
생쥐에 10 mg/kg 용량의 MK-8245를 투여하면 간에 집중된 조직 분포 프로파일을 보입니다. 이는 간-하데리안선 비율이 21로, 전신 분포 화합물의 간-하데리안선 비율 1.5에 비해 높은 간 표적화 정도를 시사합니다. 생쥐, 쥐, 개 및 붉은털원숭이에 이 화합물을 경구 투여한 결과, 주로 간에 분포하며 잠재적인 부작용과 관련된 조직에서는 노출이 낮음을 보여줍니다. 간-피부 비율은 4가지 종 모두에서 30:1 이상입니다. 포도당 부하 전에 eDIO 생쥐에 이 화학 물질을 투여하면 7 mg/kg의 ED50으로 용량 의존적으로 포도당 청소율이 향상됩니다.
특징
강력한 간 SCD 억제제로, 다른 전신 분포 SCD 억제제와 달리 피부 및 눈 조직의 SCD 효소에 영향을 미치지 않습니다.
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배송 및 보관
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