MK-8745

카탈로그 번호S7065 배치:S706501

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기술 자료

화학식

C₂₀ H₁₉ Cl F N₅ O S

분자량

431.91

CAS 번호

885325-71-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

86 mg/mL (199.11 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.31 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.3mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.61mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MK-8745는 Aurora A에 대해 IC50가 0.6 nM인 강력하고 선택적인 Aurora A 억제제로, Aurora B에 비해 Aurora A에 대한 선택성이 450배 이상 높습니다.

표적

Aurora A

0.6 nM

시험관 내(In vitro)

MK-8745는 비호지킨 림프종(NHL) 세포주에서 G2/M기에서 Cell Cycle 정지를 유도하고, 사배체 핵의 축적에 이어 세포 사멸을 유발합니다. 이 화합물로 처리하면 p21(waf1/cip1) 및 CycB1이 유도되어 Cell Cycle 정지 및 G2/M기 세포 집단의 증가를 나타냅니다. 이 화학 처리 후, Aurora-A 기질(TACC3, Eg5 및 TPX2)은 인산화된 Aurora-A의 감소에 따라 빠르게 분해됩니다. 이 화합물은 여러 계통의 세포주에서 시험관 내 시험 시 p53 의존적인 방식으로 세포 사멸을 유도합니다. p53 야생형 세포를 이 화학 물질에 노출시키면 p53 인산화(ser15)가 유도되고 p53 단백질 발현이 증가합니다. 이 화합물에 의한 p53 의존적 세포 사멸은 야생형 p53으로 형질감염된 HCT 116 p53(-/-) 세포에서 추가로 확인됩니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21879811/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22293494/

반품 정책
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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.