MK-886

카탈로그 번호S8236 배치:S823601

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기술 자료

화학식

C₂₇H₃₄ClNO₂S

분자량

472.08

CAS 번호

118414-82-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

94 mg/mL (199.11 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.350mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.780mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MK-886은 류코트리엔 생합성 억제제로, 5-리폭시게나제 활성화 단백질 (FLAP)을 억제합니다. 또한 중간 정도의 강력한 PPARα 길항제입니다.

표적

5-lipoxygenase-activating protein (FLAP)	PPARα	COX-1	COX-2
		8 μM	58 μM

시험관 내(In vitro)

5-리폭시게나제 활성화 단백질(FLAP) 억제제인 MK-886은 온전한 세포에서 류코트리엔 생합성을 강력하게 억제하며, 염증, 알레르기, 암 및 심혈관 질환의 세포 또는 동물 모델에서 5-리폭시게나제(EC 1.13.11.34) 경로의 역할을 규명하는 데 자주 사용됩니다. 이 화합물은 분리된 COX-1(IC50=8 μM)을 억제하고 세척된 인간 혈소판에서 콜라겐 반응 및 외인성 아라키돈산(IC50=13–15 μM)으로부터 COX-1 유래 생성물인 12(S)-하이드록시-5-시스-8,10-트랜스-헵타데카트리에노산(12-HHT) 및 트롬복산 B2의 형성을 차단합니다. 분리된 COX-2는 덜 영향을 받았으며(IC50=58 μM), A549 세포에서는 이 화학물질(33 μM)이 COX-2 의존성 6-케토프로스타글란딘(PG)F1α 형성을 억제하지 못했습니다. 이 물질(10 μM)은 콜라겐 또는 아라키돈산에 의해 유도된 COX-1 매개 혈소판 응집을 억제하지만, 트롬빈 또는 U-46619에 의해 유도된(COX-비의존성) 응집은 영향을 받지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

MK-886의 반복적인 일일 복강 내 주사는 전전두엽 피질에서 얻은 뇌 샘플에서 GluR1 인산화를 증가시킵니다. 대조적으로, 이 화합물의 단일 주사는 피질 GluR1 인산화를 변경하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 A549 cells 농도 33 μM 배양 시간 15 min 방법 IL-1β-stimulated A549 cells (5×10⁶/ml) are pre-incubated with MK-886 (MK, 33 μM), or vehicle (DMSO) for 15 min prior to the addition of 30 μM arachidonic acid. After 15 min at 37 °C, the amount of released 6-keto PGF1α was assessed by ELISA as described in the Materials and methods section.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Male C57BL/6J mice 용량 3 mg/kg 투여 i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239910/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17349982/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11389700/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8 ]

Sellecks MK-886 인용됨 7 출판물

N-palmitoyl-d-glucosamine limits mucosal damage and VEGF-mediated angiogenesis by PPARα-dependent suppression of pAkt/mTOR/HIF1α pathway and increase in PEA levels in AOM/DSS colorectal carcinoma in mice [ Phytother Res, 2024, 10.1002/ptr.8303]	PubMed: 39235753
N-Palmitoyl-D-Glucosamine Inhibits TLR-4/NLRP3 and Improves DNBS-Induced Colon Inflammation through a PPAR-α-Dependent Mechanism [ Biomolecules, 2022, 12(8)1163]	PubMed: 36009057
Sulfated glucuronomannan hexasaccharide G6S1 enhanced lipolysis and lipophagy via PPARα pathway [ Int J Biochem Cell Biol, 2021, 139:106067]	PubMed: 34425199
The marine-derived furanone reduces intracellular lipid accumulation in vitro by targeting LXRα and PPARα [ J Cell Mol Med, 2020, 24(6):3384-3398]	PubMed: 31981312
Bexarotene Exerts Protective Effects Through Modulation of the Cerebral Vascular Smooth Muscle Cell Phenotypic Transformation by Regulating PPARγ/FLAP/LTB4 After Subarachnoid Hemorrhage in Rats. [ Cell Transplant, 2019, 28(9-10):1161-1172]	PubMed: 31010302
A novel PPARα/γ agonist, propane-2-sulfonic acid octadec-9-enyl-amide, ameliorates insulin resistance and gluconeogenesis in vivo and vitro [Ren T, et al. Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8]	PubMed: 29476879
Corticosteroids inhibit anti-IgE activities of specialized proresolving mediators on B cells from asthma patients. [Kim N, et al. JCI Insight, 2017, 2(3):e88588]	PubMed: 28194434

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.