MK-571 (L-660711)

카탈로그 번호S8126 배치:S812601

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기술 자료

화학식

C₂₆H₂₇ClN₂O₃S₂

분자량

515.09

CAS 번호

115104-28-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (194.14 mM)

Ethanol

19 mg/mL (36.88 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.410mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MK571은 선택적 경구 활성 CysLT1 수용체(시스테이닐 류코트리엔 수용체) 길항제입니다.

표적

CysLT1

MRP1

MRP4

cMOAT

시험관 내(In vitro)

L-660,711은 기니피그 폐에서 [3H]LTD4 결합을 Ki 값 0.22±0.15 nM (n=35)으로 억제했으며, 사람 폐에서 [3H]LTD4 결합을 Ki 값 2.1±1.8 nM (n=29)으로 억제했습니다. L660,711은 기니피그 및 사람 폐에서 [3H]LTC4 결합에 대해 IC50 값 23±11 μM (n=16) 및 32 μM (n=1)으로 거의 비활성이었습니다.

생체 내(In Vivo)

MK-571은 건강한 젊은 남성에게서 잘 견뎌집니다. 경구 투여 후, MK-571은 빠르게 흡수됩니다. 모든 용량에서 최대 혈장 농도는 1.1-1.5시간에 발생합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 Glioblastoma cell lines(U251, MZ-256, and MZ-327) 농도 25 µM 배양 시간 7 h 방법 Cells were seeded onto 96 well plates at a concentration of 1×10^₃ cells per well and incubated for 72 h at 37℃ and 5% CO2 to allow MRP1 messenger RNA suppression to occur. Cells were then treated with either control media or one of three chemotherapy drugs. Cells were then returned to the incubator for a further 72 h; after which time, Metylthiazol Tetrazolium (MTT) powder in PBS (50µl of 5 mg/ml) was added to each well. Cells were then incubated for a further 4 h after which all solution was removed and DMSO was added. After 10 min incubation time at 37◦C, absorbance was recorded at 570 nm wavelength and data was recorded and analyzed. Small molecule inhibitors MK571 (25 µM) and Reversan (15µM) were added 7 h prior to carrying out further drug treatment or assay assessment (media change for proliferation and 2D-migration assays)
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male Msueley strain guinea pigs 용량 0.001-3.0 mg/kg 투여 i.v.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
Glioblastoma cell lines(U251, MZ-256, and MZ-327)
농도
25 µM
배양 시간
7 h
방법
Cells were seeded onto 96 well plates at a concentration of 1×10^₃ cells per well and incubated for 72 h at 37℃ and 5% CO2 to allow MRP1 messenger RNA suppression to occur. Cells were then treated with either control media or one of three chemotherapy drugs. Cells were then returned to the incubator for a further 72 h; after which time, Metylthiazol Tetrazolium (MTT) powder in PBS (50µl of 5 mg/ml) was added to each well. Cells were then incubated for a further 4 h after which all solution was removed and DMSO was added. After 10 min incubation time at 37◦C, absorbance was recorded at 570 nm wavelength and data was recorded and analyzed. Small molecule inhibitors MK571 (25 µM) and Reversan (15µM) were added 7 h prior to carrying out further drug treatment or assay assessment (media change for proliferation and 2D-migration assays)

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male Msueley strain guinea pigs
용량
0.001-3.0 mg/kg
투여
i.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2540892/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26136652/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1451725/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065434/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Eur J Pharm Sci, 2017, 106:313-327 ]

: 데이터 출처 [ , , Exp Hematol, 2017, 52:65-71 ]

Sellecks MK-571 (L-660711) 인용됨 14 출판물

CD142-positive synovial fibroblasts drive meniscus destruction in rheumatoid arthritis [ Nat Commun, 2025, 16(1):6942]	PubMed: 40721606
Protocol to develop a proximal tubule-on-chip model based on hiPSC-derived kidney organoids for functional analysis of renal transporters [ STAR Protoc, 2025, 6(2):103777]	PubMed: 40266846
Establishment and Molecular Characterization of an In Vitro Model for PARPi-Resistant Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3774]	PubMed: 37568590
The Modern Day Heracles: Patient-derived Liver Organoids to Model Rare Pediatric Liver Diseases [ DSpace, 2023, 10.33540/2012]	PubMed: none
Transport and Permeation Properties of Dapivirine: Understanding Potential Drug-Drug Interactions [ Pharmaceutics, 2022, 14(9)1948]	PubMed: 36145696
A Histone Deacetylase Inhibitor Induces Acetyl-CoA Depletion Leading to Lethal Metabolic Stress in RAS-Pathway Activated Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2643]	PubMed: 35681624
ABCC5 facilitates the acquired resistance of sorafenib through the inhibition of SLC7A11-induced ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Neoplasia, 2021, 23(12):1227-1239]	PubMed: 34768109
Effect of prednisolone pre-treatment on cat lymphoma cell sensitivity towards chemotherapeutic drugs [ Res Vet Sci, 2021, 138:178-187]	PubMed: 34157499
A thiol-bound drug reservoir enhances APR-246-induced mutant p53 tumor cell death [ EMBO Mol Med, 2020, e10852]	PubMed: 33314700
In vitro Transport Ability of ABCC2 (G1249A) Polymorphic Variant Towards Anticancer Drugs. [ Onco Targets Ther, 2020, 13:1413-1419]	PubMed: 32110040

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