MKC8866

카탈로그 번호S8875 배치:S887501

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₉NO₇

분자량

361.35

CAS 번호

1338934-59-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

3 mg/mL (8.3 mM)

Water

˂1 mg/mL

Ethanol

˂1 mg/mL

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.150mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.150mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MKC8866 (IRE1-IN-8866)은 살리실알데하이드 유사체로, 시험관 내에서 인간 IRE1α에 대해 0.29 μM의 IC50을 갖는 특정 IRE1α RNase 억제제입니다.

표적

hIRE1α
(Cell-free assay)

0.29 μM

시험관 내(In vitro)

MKC8866은 화학 라이브러리 스크리닝에서 얻은 IRE1α-특이적 엔도리보뉴클레아제 억제제 계열로부터 최적화 및 정제되었습니다. 이 화합물은 PCa 세포에서 IRE1α 매개 XBP1 스플라이싱을 효과적으로 억제하며 유리한 약동학 및 약력학적 특성을 가집니다.

생체 내(In Vivo)

MKC8866은 생체 내 다양한 PCa 전임상 모델에서 유의미한 치료 활성을 나타내는 IRE1α RNase-특이적 억제제 분자입니다. 이 화합물은 생체 내에서 임상 PCa 약물과 시너지 효과를 냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 human PCa cell lines LNCaP and 22Rv1, VCaP cell line, C4-2B cell line 농도 0.2-10 μM 배양 시간 0.25-24 h 방법 RNA sequencing. for this compound group, LNCaP cells are treated with either DMSO or 10 μM this chemical for 1 day before being induced with 30 nM TG for 3 h.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 male nude mice (BALB/c Nu/Nu, 5 weeks of age) 용량 200 mg/kg, 300 mg/kg 투여 Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30679434/

Sellecks MKC8866 인용됨 5 출판물

Accumulation of long-chain unsaturated fatty acids in the airway inflammatory microenvironment drives eosinophil etosis and corticosteroid resistance [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217]	PubMed: 40336088
IRE1 RNase controls CD95-mediated cell death [ EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813]	PubMed: 38383861
EI24 promotes cell adaption to ER stress by coordinating IRE1 signaling and calcium homeostasis [ EMBO Rep, 2022, e51679]	PubMed: 35005829
Clusterin is involved in mediating the metabolic function of adipose SIRT1 [ iScience, 2022, 25(1):103709]	PubMed: 35072003
IRE1α Expedites the Progression of Castration-Resistant Prostate Cancers via the Positive Feedback Loop of IRE1α/IL-6/AR [ Front Oncol, 2021, 11:671141]	PubMed: 34295814

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.