ML-7 HCl

카탈로그 번호S8388 배치:S838802

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기술 자료

화학식

C15H17IN2O2S.HCl
분자량 452.74 CAS 번호 110448-33-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 46 mg/mL (101.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ML-7은 평활근 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)의 억제제로, Ki 값은 0.3 µM이며, Ca2+-칼모듈린 의존성 및 비의존성 평활근 MLCK에 대한 가역적, ATP 경쟁적 억제를 나타냅니다. ML-7은 또한 PKA와 PKC를 각각 21 μM 및 42 μM의 Ki 값으로 억제합니다.
표적
MLCK
(Cell-free assay)		 PKA
(in Ehrlich cells)		 PKC
(in Ehrlich cells)
0.3 μM(Ki) 21 μM 42 μM
시험관 내(In vitro) ML-7에 의한 MLCK 억제는 부착성 MCF-10A 및 MCF-10A Ras-형질전환 세포에서 캐스파아제-3 활성화를 유도합니다. 이 치료는 MLC20 인산화의 용량 의존적 감소와 그에 상응하는 SMC(평활근 세포)의 세포 사멸 증가를 초래합니다. ML-7의 MLCK에 대한 억제 효과는 매우 선택적입니다. MLCK에 대한 ML-7의 Ki는 0.3 μM인 반면, 단백질 키나아제 A에 대한 Ki는 21 μM, 단백질 키나아제 C에 대한 Ki는 42 μM입니다. Bcl-2의 과발현은 ML-7에 의해 유도된 세포 사멸로부터 세포를 보호할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) ML7은 고지방식이 토끼에서 MLCK 및 MLC 인산화를 포함하는 메커니즘을 통해 밀착 연접(TJ) 단백질 zona occludens (ZO)-1 및 occludin의 발현을 조절함으로써 혈관 내피 기능 장애(VED) 및 동맥경화증(AS)을 개선할 수 있습니다. ML7은 고지방식이 토끼의 동맥벽에서 MLCK 및 MLC 인산화 발현을 감소시키고 AS 토끼의 지질 침착 병변을 줄입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[2]
  • 세포주

    MCF-10A cells, MDCK cells

  • 농도

    40 μM

  • 배양 시간

    16 h

  • 방법

    Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096176/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723733/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3108259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15988034/

고객 제품 검증

Platelets (3 × 10<sup>8</sup>/mL) were treated with ML-7 (5 µM) for 20 minutes, followed by stimulation with oxLDL (50 µg/mL) for 15 seconds. Samples were then lysed, separated by SDS-PAGE, and immunoblotted for phospho-MLCSer19 followed by reprobing for β-tubulin. (Ai) Representative blots. (Aii) Densitometric analysis of 5 independent experiments. *P < .05.

데이터 출처 [ , , Blood, 2013, 122(4):580-9 ]

Immunofluorescent microscopy of apical F-actin (green) and ZO-1 (red) in control and KRIT1 knockdown monolayers. Scale bar, 10 mm. b-gal, b-galactosidase.

데이터 출처 [ , , FASEB J, 2018, doi:10.1096/fj.201800343R ]

Representative Hoechst 33342 (blue) and phosphorylated MLC (red) stained images of SK-LMS-1 cells. Scale bar, 200 μm.

데이터 출처 [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 92:810-818 ]

Sellecks ML-7 HCl 인용됨 22 출판물

The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol is released and transported on demand via extracellular microvesicles [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122] PubMed: 39977325
Taurolidine inhibits influenza virus infection and prevents influenza-induced cytokine storm, vasoconstriction and lung damage [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201] PubMed: 40369324
Primary cilia prevent activation of the cGAS-STING pathway during mouse decidualization [ Commun Biol, 2025, 8(1):607] PubMed: 40229503
Elevated uric acid induces erectile dysfunction in rats by interacting with MLCK and inhibiting its ubiquitin-mediated degradation [ Commun Biol, 2025, 8(1):1190] PubMed: 40783594
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023] PubMed: 40795355
Inhibitory effects of ferulic acid on the contraction responses of porcine coronary arteries: a comparison with diltiazem [ J Pharmacol Sci, 2025, 158(3):172-181] PubMed: 40436478
Regulatory effects of the p38 mitogen-activated protein kinase-myosin light chain kinase pathway on the intestinal epithelial mechanical barrier and the mechanism of modified Pulsatilla decoction in the treatment of ulcerative colitis [ J Tradit Chin Med, 2024, 44(5):885-895] PubMed: 39380219
Suppression of non-muscle myosin II boosts T cell cytotoxicity against tumors [ Sci Adv, 2024, 10(44):eadp0631] PubMed: 39485850
Fluoride disrupts intestinal epithelial tight junction integrity through intracellular calcium-mediated RhoA/ROCK signaling and myosin light chain kinase [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940] PubMed: 37099960
High extracellular glucose promotes cell motility by modulating cell deformability and contractility via the cAMP-RhoA-ROCK axis in human breast cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79] PubMed: 37195739

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