Nodinitib-1 (ML130)

카탈로그 번호S2863 배치:S286301

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기술 자료

화학식

C₁₄H₁₃N₃O₂S

분자량

287.34

CAS 번호

799264-47-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

57 mg/mL (198.37 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.96 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Nodinitib-1 (ML130)은 0.56 μM의 IC50를 가진 강력하고 선택적인 NOD1 억제제입니다. 이는 NF-κB 활성화를 억제하고 NOD2에 비해 36배 더 높은 선택성을 보입니다.

표적

NOD1

0.56 μM

시험관 내(In vitro)

Nodinitib-1 (ML130)은 HEK293 세포에서 NOD1 유도 NF-κB 활성화를 선택적으로 억제하며 세포독성이 없음을 보여 프로브 후보 물질로 선정되었습니다. 또한 이차 분석에서 NOD1 의존성 IL-8 분비 및 NOD1 의존성 NF-κB 활성화 경로를 선택적으로 억제함으로써 확인되었습니다. 다른 연구에서는 이 화합물이 시험관 내에서 NOD1의 형태 변화를 유발하고 세포 내에서 NOD1의 하위 세포 표적화를 변경하는 것으로 입증되어, NOD1 활성을 조절하는 메커니즘을 조사하기 위한 화학적 프로브와 다양한 감염 및 염증성 질환에서 NOD1의 역할을 탐색하기 위한 도구를 제공합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	NOD1 용량 반응 분석 Nodinitib-1 (ML130)의 시험 절차는 다음과 같습니다: 1일차 절차 1) HEK-293-T NFKB-Luc를 100% 컨플루언시에서 수확합니다. 2) Multidrop으로 NOD 분석 배지를 추가합니다. 3) 원심분리기에서 플레이트를 1000 rpm으로 1분간 스핀다운합니다. 4) 화합물 연속 희석. 5) 세포 현탁액에 0.75 ug/mL의 gamma-tri-DAP를 추가합니다. 6) TC 처리된 플레이트에 HEK-293-T NFKB-Luc 전체 플레이트에 웰당 4 uL에 13000 cells/well을 씨딩합니다. 7) 원심분리기에서 플레이트를 500 RPM으로 5분간 스핀다운합니다. 8) 플레이트 덮기. H2O로 채워진 덮개 있는 384웰 플레이트 2개 사이에 4개의 플레이트를 끼웁니다. 9) 플레이트를 랩으로 단단히 한 겹으로 감쌉니다. 10) 37 ℃ 및 5% CO₂ 인큐베이터에서 밤새 (14시간) 배양합니다. 2일차 절차 1) Multidrop으로 SteadyGlo 용액 3 ul/well을 추가합니다. 2) 플레이트 쉐이커에서 플레이트를 20분간 흔들어줍니다. 3) 원심분리기를 사용하여 플레이트를 1000 RPM으로 1분간 스핀다운합니다. 4) 발광을 판독합니다. IC50 값은 GraphPad Prism 5.0을 사용하여 계산됩니다. 평균 Z
세포 분석:^{^[1]}	세포주 Fa2N-4 cells 농도 0.01 μM-50 μM 배양 시간 24 h 방법 Nodinitib-1 (ML130) hepatic toxicity is determined with Fa2N-4 immortalized human hepatocytes using the ATP-lite 1-step assay. Fa2N-4 cells are seeded at 50,000 cells/well, and incubated with a range of concentrations of this compound (0.01 µM-50 µM) in MFE support medium for 24 h at 37 ℃, 5% CO₂. At the end of the experiment D-luciferin and luciferase are added. The emitted luminescent signal produced as a result of the reaction with cellular ATP is captured on the Infinite M200 plate reader. The concentration of it that killed 50% of the cells (LC50) is calculated by non-linear regression analysis using a log (inhibitior) vs response equation with a variable slope, using the statistic software package Prism4.

키나아제 분석:^{^[1]}

NOD1 용량 반응 분석
Nodinitib-1 (ML130)의 시험 절차는 다음과 같습니다: 1일차 절차 1) HEK-293-T NFKB-Luc를 100% 컨플루언시에서 수확합니다. 2) Multidrop으로 NOD 분석 배지를 추가합니다. 3) 원심분리기에서 플레이트를 1000 rpm으로 1분간 스핀다운합니다. 4) 화합물 연속 희석. 5) 세포 현탁액에 0.75 ug/mL의 gamma-tri-DAP를 추가합니다. 6) TC 처리된 플레이트에 HEK-293-T NFKB-Luc 전체 플레이트에 웰당 4 uL에 13000 cells/well을 씨딩합니다. 7) 원심분리기에서 플레이트를 500 RPM으로 5분간 스핀다운합니다. 8) 플레이트 덮기. H2O로 채워진 덮개 있는 384웰 플레이트 2개 사이에 4개의 플레이트를 끼웁니다. 9) 플레이트를 랩으로 단단히 한 겹으로 감쌉니다. 10) 37 ℃ 및 5% CO₂ 인큐베이터에서 밤새 (14시간) 배양합니다. 2일차 절차 1) Multidrop으로 SteadyGlo 용액 3 ul/well을 추가합니다. 2) 플레이트 쉐이커에서 플레이트를 20분간 흔들어줍니다. 3) 원심분리기를 사용하여 플레이트를 1000 RPM으로 1분간 스핀다운합니다. 4) 발광을 판독합니다. IC50 값은 GraphPad Prism 5.0을 사용하여 계산됩니다. 평균 Z

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Fa2N-4 cells
농도
0.01 μM-50 μM
배양 시간
24 h
방법
Nodinitib-1 (ML130) hepatic toxicity is determined with Fa2N-4 immortalized human hepatocytes using the ATP-lite 1-step assay. Fa2N-4 cells are seeded at 50,000 cells/well, and incubated with a range of concentrations of this compound (0.01 µM-50 µM) in MFE support medium for 24 h at 37 ℃, 5% CO₂. At the end of the experiment D-luciferin and luciferase are added. The emitted luminescent signal produced as a result of the reaction with cellular ATP is captured on the Infinite M200 plate reader. The concentration of it that killed 50% of the cells (LC50) is calculated by non-linear regression analysis using a log (inhibitior) vs response equation with a variable slope, using the statistic software package Prism4.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22003428/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21802003/

고객 제품 검증

: , , Gut, 2016, 66(6):1060-1073

: 데이터 출처 [ , , Vet Immunol Immunopathol, 2015, 168(1-2):68-76 ]

Sellecks Nodinitib-1 (ML130) 인용됨 9 출판물

Adh Promotes Actinobacillus pleuropneumoniae Survival in Porcine Alveolar Macrophages by Inhibiting CHAC2-Mediated Respiratory Burst and Inflammatory Cytokine Expression [ Cells, 2023, 12(5)696]	PubMed: 36899832
NOD1/RIP2 signalling enhances the microglia-driven inflammatory response and undergoes crosstalk with inflammatory cytokines to exacerbate brain damage following intracerebral haemorrhage in mice [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364]	PubMed: 33261639
A Specific Strain of Lactic Acid Bacteria, Lactobacillus paracasei, Inhibits Inflammasome Activation In Vitro and Prevents Inflammation-Related Disorders [ J Immunol, 2020, 205(3):811-821]	PubMed: 32591398
Ginsenoside Rg3 protects against iE-DAP-induced endothelial-to-mesenchymal transition by regulating the miR-139-5p-NF-κB axis. [ J Ginseng Res, 2020, 44(2):300-307]	PubMed: 32148412
Suppression of αvβ6 Integrin Expression by Polymicrobial Oral Biofilms in Gingival Epithelial Cells. [Bi J, et al. Sci Rep, 2017, 30;7(1):4411]	PubMed: 28667248
The Helicobacter pylori type IV secretion system promotes IL-8 synthesis in a model of pediatric airway epithelium via p38 MAP kinase [Dela Pena-Ponce MG, et al. PLoS One, 2017, 12(8):e0183324]	PubMed: 28813514
Impaired antibacterial autophagy links granulomatous intestinal inflammation in Niemann–Pick disease type C1 and XIAP deficiency with NOD2 variants in Crohn’s disease [Schwerd T, et al. Gut, 2016, 10.1136/gutjnl-2015-310382]	PubMed: 26953272
Role of the NOD1/NF-κB pathway on bovine neutrophil responses to crude lipopolysaccharide [Wei LJ, et al. Vet J, 2016, 214:24-31]	PubMed: 27387722
Effector responses of bovine blood neutrophils against Escherichia coli: Role of NOD1/NF-κB signalling pathway [Tan X, et al. Vet Immunol Immunopathol, 2015, 168(1-2):68-76]	PubMed: 26321220

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