ML141 (CID-2950007)

카탈로그 번호S7686 배치:S768601

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기술 자료

화학식

C22H21N3O3S
분자량 407.49 CAS 번호 71203-35-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 81 mg/mL (198.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ML141 (CID-2950007)은 시험관 내 분석에 적합한 강력하고 선택적이며 가역적인 비경쟁적 Cdc42 GTPase 억제제로 입증되었으며, IC50은 200 nM이고 Rho GTPase 계열의 다른 구성원 (Rac1, Rab2, Rab7)에 대한 선택성을 가집니다. ML141은 p38 활성화 증가와 관련이 있으며 p38 의존성 apoptosis/노화를 유도할 수 있습니다. ML141은 또한 신경모세포종 세포를 메트포르민 유도성 apoptosis로부터 보호합니다.
표적
cdc42
200 nM
시험관 내(In vitro) ML141은 세포 사멸 유도와 세포 분열 억제를 통해 TMX가 BLBC 세포 성장을 억제하는 능력을 향상시킵니다. 이 화합물은 또한 신경모세포종 세포를 메트포르민 유도 세포자멸사로부터 유의미하게 보호합니다. 또한 용량 의존적으로 K. pneumoniae 침입을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) MDA-MB 231 유래 종양을 가진 NOD/SCID 마우스에서 ML141 (1 mg/일 i.p.)은 Cdc42 억제를 통해 TMX가 MDA-MB 231 유래 종양의 성장을 억제할 수 있도록 합니다. 또한 이 화합물 (10 mg/kg i.p.)은 마우스에서 G-CSF 유도 조혈 줄기 및 전구 세포 동원을 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 평형 결합 분석

    야생형 GST-Cdc42 (4 μM)는 4°C에서 하룻밤 동안 GSH-비드에 결합됩니다. GSH-비드 상의 Cdc42는 10 mM EDTA 함유 완충액으로 30°C에서 20분 동안 배양하여 뉴클레오타이드를 제거하고, NP-HPS 완충액으로 두 번 세척한 다음, 1 mM EDTA/또는 1 mM MgCl2, 1 mM DTT 및 0.1% BSA를 포함하는 동일한 완충액에 재현탁됩니다. Cdc42의 비결합 부위는 실온에서 15분 동안 단백질-비드 복합체를 배양하여 차단됩니다. 이 현탁액 30 μL를 실온에서 3분 동안 20 mM의 이 화합물과 함께 배양하고 다양한 농도의 얼음처럼 차가운 BODIPY-FL-GTP 30 μL를 첨가합니다. 샘플은 4°C에서 45분 동안 배양되고 형광 뉴클레오타이드의 효소 결합은 Accuri 유세포 분석기를 사용하여 측정됩니다. 원시 데이터는 GraphPad Prism 소프트웨어를 사용하여 내보내고 플로팅됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    Basal-B (MDA-MB 231 and HCC38) and Basal-A with HER2 amplification (HCC1954) cells

  • 농도

    ~20 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Cells are incubated with 500 nM Calcein-AM and 1 µM PI for 15 min, after which live cells and dead cells (represented by positivity of Calcein-AM and PI staining, respectively) are counted utilizing the adherent cell Celigo™ cytometer.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    NOD/SCID mice bearing MDA-MB 231 derived tumors

  • 용량

    1 mg/day

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21433396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23606532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25365944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/

고객 제품 검증

(A) The survival rate detected at 72 h after the injection of different concentrations of ML141; shrimp injected with DMSO were used as controls. (B) The expression of WSSV IE1 at the mRNA level at 24 h post ML141 injection. Shrimp injected with the same amount of DMSO in each group were used as controls.

데이터 출처 [ , , J Virol, 2016, doi: 10.1128/JVI.01916-16. ]

Western blot analysis of expressions of E-cadherin and vimentin in HCT116 cells treated with ML141 compared with DMSO-treated cells

데이터 출처 [ , , J Proteome Res, 2018, 17(1):265-275 ]

Compared with the DMSO group, there were low levels of (D) MMP-9 and (E) MMP-2 expression in the ML141-treated group. There were no statistically significant differences in MMP-9 and MMP-2 expression between ML14-treated and ML141+TAOCSB-treated groups. *P<0.05 or **P<0.01 vs. DMSO group. TAOCSB, total alkaloids of Corydalis saxicola bunting; MMP, matrix metalloproteinase; Cdc42, cell division cycle 42; DMSO, dimethylsulfoxide.

데이터 출처 [ , , ONCOLOGY LETTERS, 2018, 15: 475-482 ]

Sellecks ML141 (CID-2950007) 인용됨 37 출판물

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CDC42 supports HBV entry by NTCP translocation to the plasma membrane and macropinocytosis [ EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269] PubMed: 40954218
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Role of membrane proximal actin regulators in SARS-CoV-2 spike-induced cell-cell fusion [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846] PubMed: 40300332
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