ML221

카탈로그 번호S8695 배치:S869501

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기술 자료

화학식

C₁₇H₁₁N₃O₆S

분자량

385.35

CAS 번호

877636-42-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

9 mg/mL (23.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.450mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.112mg/ml (0.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ML221은 세포 기반 분석에서 강력한 Apelin receptor (APJ) 기능적 길항제이며, 밀접하게 관련된 Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) 수용체에 비해 37배 이상 선택적입니다. ML221의 IC50 값은 cAMP 분석에서 0.70 μM, β-Arrestin 분석에서 1.75 μM입니다.

표적

apelin receptor
(β-arrestin assay)

1.75 μM

시험관 내(In vitro)

PAMPA 투과성 분석에서 ML221은 중간 정도의 투과성을 보입니다. 사람 및 쥐 간 균질액 모두에서 빠르게 대사되기 때문에 (60분 후 4.2% 및 4.9% 잔류) 중간 정도의 혈장 안정성과 낮은 미세소체 안정성을 나타냅니다. 사람 간세포에 대한 독성은 보이지 않습니다 (>50 μM). 이 화합물은 다양한 GPCRs에 대해 제한적인 교차 반응성을 보입니다. VEGF 및 VEGFR2 발현에 영향을 미치지 않으면서 아펠린-APJ 신호 전달을 차단하여 내피세포 증식을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

ML221의 복강 내 투여는 병리학적 혈관신생을 억제하지만, OIR 모델 쥐의 망막 허혈성 부위로의 정상 혈관 회복을 향상시킵니다. 이 화합물의 단일 적용은 만성 수축성 손상(CCI) 후 7일째에 용량 의존적으로 기계적 이질통 및 열 과민증을 완화합니다. 이 화학 물질의 척수 내 전달은 신경병성 통증의 발생 시점과 완전히 확립된 시점에 CCI 유발 통증 과민증을 지속적으로 약화시키며, 이는 아펠린-APJ 시스템이 통증의 시작 및 유지에 관여함을 나타냅니다. 척수 내 ML221은 쥐 척수 등쪽 뿔에서 인산화된 세포외 신호 관련 키나아제(ERK)를 하향 조절하여, 신경병성 통증에 대한 아펠린의 효과가 ERK 신호 전달을 통해 매개될 수 있음을 시사합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 bEnd.3 cells 농도 0–30 μM 배양 시간 24 h 방법 The proliferation of bEnd.3 cells following 24 h incubation with ML221 (0-30 μM) are assessed by the MTT assay and the BrdU incorporation assay. Mouse endothelial cell line bEnd.3 cells are maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum. The cells are plated at a density of 2.5 × 10⁴/well in 24 well culture plates for the MTT assay and the BrdU incorporation assay. To perform the BrdU incorporation assay, 10 μM BrdU is added to the culture medium. After 2 h, the cells are fixed with 4% paraformaldehyde for 10 minutes. After removing the 4% paraformaldehyde, the cells are incubated with 2 M hydrochloric acid for 10 min at 37℃ for DNA hydrolysis, followed by neutralization with 0.1 M Sodium Borate buffer (pH 8.5) for 30 min at room temperature. Intranuclear BrdU is labeled with mouse anti-BrdU antibodies. The primary antibody is visualized with biotinylated goat anti-mouse IgG antibodies plus streptavidin fluorescein isothiocyanate. Nuclei are detected with Hoechst33342. The BrdU incorporation rate is determined by calculating the numbers of BrdU positive cells per Hoechst positive cells.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 An ischemic retinopathy mouse model (C57BL/6 N mice) 용량 10 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
bEnd.3 cells
농도
0–30 μM
배양 시간
24 h
방법
The proliferation of bEnd.3 cells following 24 h incubation with ML221 (0-30 μM) are assessed by the MTT assay and the BrdU incorporation assay. Mouse endothelial cell line bEnd.3 cells are maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum. The cells are plated at a density of 2.5 × 10⁴/well in 24 well culture plates for the MTT assay and the BrdU incorporation assay. To perform the BrdU incorporation assay, 10 μM BrdU is added to the culture medium. After 2 h, the cells are fixed with 4% paraformaldehyde for 10 minutes. After removing the 4% paraformaldehyde, the cells are incubated with 2 M hydrochloric acid for 10 min at 37℃ for DNA hydrolysis, followed by neutralization with 0.1 M Sodium Borate buffer (pH 8.5) for 30 min at room temperature. Intranuclear BrdU is labeled with mouse anti-BrdU antibodies. The primary antibody is visualized with biotinylated goat anti-mouse IgG antibodies plus streptavidin fluorescein isothiocyanate. Nuclei are detected with Hoechst33342. The BrdU incorporation rate is determined by calculating the numbers of BrdU positive cells per Hoechst positive cells.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
An ischemic retinopathy mouse model (C57BL/6 N mice)
용량
10 mg/kg
투여
i.p.

Sellecks ML221 인용됨 3 출판물

A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229]	PubMed: 35869064
MiR-185-5p regulates the development of myocardial fibrosis [ J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7]	PubMed: 34973276
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1]	PubMed: None

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.