Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.800mg/ml
(9.87mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
ML264 (CID-51003603), KLF5(kruppel-like factor 5)의 선택적 억제제는 대장암 성장을 강력하게 억제합니다.
표적
KLF5 (Cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells)
29 nM
시험관 내(In vitro)
ML264는 높은 최대 효과(>90%)로 DLD-1 생존력(IC50 = 29 nM)을 강력하게 억제합니다. DLD-1 세포는 인간 대장 선암 세포입니다. 이 화합물은 HCT116 (인간 대장암), HT29 (인간 대장 선암), SW620 (인간 대장 선암)을 포함한 다른 세포 유형에서도 서브마이크로몰 용량에서 중요한 효과를 나타냅니다. IEC-6 비표적(비변형 쥐 장 상피세포주)은 가장 높은 용량에서도 50% 미만의 억제율로 거의 영향을 받지 않습니다. 이 화합물은 세포 주기 프로파일의 변형을 통해 시험관 내에서 CRC 세포의 증식을 강력하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
확립된 대장암 이종이식 마우스 모델에서 ML264는 치료 5일 이내에 종양 성장을 효율적으로 억제합니다. 이 효과는 증식의 유의미한 감소와 이 화합물이 KLF5 및 KLF5의 전사 활성제인 EGR1의 발현을 강력하게 억제함으로써 발생합니다.
For cell proliferation experiments, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10μM ML264 or with vehicle (DMSO). Live cells are collected at 24, 48 and 72 hours post treatment and their numbers are determined by counting using a Coulter counter; In MTS assay, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10μM this compound or with vehicle (DMSO). After 24, 48, and 72 hours of incubations, 20 μL of MTS solution is added to each well and an analysis is performed according to the manufacturer's protocol.
Krüppel-like factor 5 promotes the progression of oral squamous cell carcinoma via the baculoviral IAP repeat containing 5 gene
[ Ann Transl Med, 2022, 10(18):969]
Oxidative Stress-Induced Hypermethylation of KLF5 Promoter Mediated by DNMT3B Impairs Osteogenesis by Diminishing the Interaction with β-Catenin
[ Antioxid Redox Signal, 2021, 10.1089/ars.2020.8200]
Nucleotide variation in histone H2BL drives crossalk of histone modification and promotes tumour cell proliferation by upregulating c-Myc
[ Life Sci, 2021, 271:119127]
Long intergenic noncoding RNA 00908 promotes proliferation and inhibits apoptosis of colorectal cancer cells by regulating KLF5 expression
[ J Cell Physiol, 2021, 236(2):889-899]
Demethylation of G-Protein-Coupled Receptor 151 Promoter Facilitates the Binding of Krüppel-Like Factor 5 and Enhances Neuropathic Pain after Nerve Injury in Mice
[ J Neurosci, 2018, 38(49):10535-10551]
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