ML323

카탈로그 번호S7529 배치:S752901

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기술 자료

화학식

C23H24N6
분자량 384.48 CAS 번호 1572414-83-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 76 mg/mL (197.66 mM)
Ethanol 76 mg/mL (197.66 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ML323은 76 nM의 IC50을 가지며 USP1/UAF1에 대해 가역적인 나노몰 억제 활성 및 우수한 선택성을 나타냅니다.
표적
USP1-UAF1
(Cell-free assay)
76 nM
시험관 내(In vitro)

ML323은 H596 세포에서 USP1-UAF1 활성을 억제하여 PCNA 및 FANCD2의 탈유비퀴틴화를 억제합니다. 또한, 이 화합물은 두 가지 주요 DNA 손상 반응 경로(TLS 및 FA)를 표적으로 하여 NSCLC H596 세포 및 U2OS 골육종 세포에서 세포독성을 강화합니다.

생체 내(In Vivo)

이 화합물은 USP1-UAF1 복합체의 deubiquitinase 활성을 억제하는 선택적 USP1-UAF1 억제제입니다.
특징 USP1-UAF1 선택적 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 고속 대량 스크리닝

    HTS의 경우, Ubiquitin-rhodamine 110을 기질로 사용하여 USP1-UAF1 활성을 모니터링합니다. 분석은 1,536웰 형식으로 4μL 부피로 소형화되며, 약 402,701개의 화합물을 정량적 HTS 모드로 스크리닝하는 데 사용되며, 각 화합물은 4~5가지 농도 범위에 걸쳐 테스트됩니다. 이 분석은 스크리닝 전반에 걸쳐 평균 Z'인자 0.8로 강력한 성능을 보여줍니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    H596 cells

  • 농도

    ~30 μM

  • 배양 시간

    7-12 days

  • 방법

    For the colony-forming assay, cells are seeded at a density of 300–500 cells per well in six-well plates and grown overnight. Cells are then treated with ML323 alone at the indicated concentrations. Cells treated with an equal volume of DMSO and saline are used as control. After 48 h of treatment, fresh growth medium is added, and cells are incubated for an additional 5-10 d to allow for colony formation. For UV combination treatment, the cells are treated with this compound at the indicated concentrations or an equal volume of DMSO. After 48 h, the medium is removed, and cells are irradiated at 254 nm at the indicated dosage. Fresh growth medium is added, and the cells are incubated for an additional 5-10 d to allow for colony formation. The cells without UV irradiation but treated with this chemical or an equal volume of DMSO are used as controls and designated as 100%. After the formation of the colonies, cells are fixed with methanol and stained with 0.5% crystal violet. Colonies consisting of >50 cells are scored. The number of colonies is determined from triplicate plates. The dose-response curves are generated using GraphPad Prism and analyzed by using CalcuSyn to calculate the combination index.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Female C57BL/6J mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531842/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29138248/

Sellecks ML323 인용됨 18 출판물

Survivin Is a Central Mediator of Cell Proliferation in HPV-Negative Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864] PubMed: 40940964
Ubiquitin-specific protease 1 facilitates tumor immune escape from natural killer cells and predicts the prognosis in small cell lung cancer [ Oncol Res, 2025, 33(1):213-224] PubMed: 39735674
Polyubiquitinated PCNA triggers SLX4-mediated break-induced replication in alternative lengthening of telomeres (ALT) cancer cells [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae785] PubMed: 39291733
Multi-regulatory potency of USP1 on inflammasome components promotes pyroptosis in thyroid follicular cells and contributes to the progression of Hashimoto's thyroiditis [ Mol Med, 2024, 30(1):121] PubMed: 39134949
USP1 promotes the aerobic glycolysis and progression of T-cell acute lymphoblastic leukemia via PLK1/LDHA axis [ Blood Adv, 2023, 7(13):3099-3112] PubMed: 36912760
PCNA Ser46-Leu47 residues are crucial in preserving genomic integrity [ PLoS One, 2023, 18(5):e0285337] PubMed: 37205694
The Deubiquitinating Enzyme USP1 is Auto-Ubiquitinated and Destabilized by ML323 in Colorectal Cancer Cells [ Eurasian J Med Oncol, 2023, 7(2):174–179] PubMed: none
USP1-dependent RPS16 protein stability drives growth and metastasis of human hepatocellular carcinoma cells [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):201] PubMed: 34154657
A new role of GRP75-USP1-SIX1 protein complex in driving prostate cancer progression and castration resistance [ Oncogene, 2021, 40(25):4291-4306] PubMed: 34079090
Primaquine Diphosphate, a Known Antimalarial Drug, Blocks Vascular Leakage Acting Through Junction Stabilization [ Front Pharmacol, 2021, 12:695009] PubMed: 34149436

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