ML348

카탈로그 번호S6564 배치:S656402

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₇ClF₃N₃O₃

분자량

415.79

CAS 번호

899713-86-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

83 mg/mL (199.62 mM)

Ethanol

21 mg/mL (50.5 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ML348 (GNF-Pf-1127)은 Ki 값이 APT1에 대해 280 nM, APT2에 대해 >10 μM인 강력하고 선택적인 APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1) 억제제입니다.

표적

APT1

280 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

ML348은 뇌 팔미토일화를 증가시키고 팔미트산 제거 효소인 아실 단백질 티오에스터라제 1(APT1)을 억제하며, 독성 없이 축삭 수송, 시냅스 항상성 및 생존 신호 전달을 야생형 수준으로 회복시키고, 인간 HD 유도 만능 줄기세포 유래 피질 뉴런에서 BDNF 트래피킹도 증가시킵니다.

생체 내(In Vivo)

HD 녹인 마우스에서 ML348은 혈뇌장벽을 효율적으로 통과하여 팔미토일화 수준을 회복시키고 신경병증, 운동 능력 결핍 및 불안-우울 행동을 역전시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 STHdh cells, human HD patient iPSC-derived cortical neurons, CAG140 neurons 농도 10, 1 μM 배양 시간 1, 4h 방법 ML348, palmostatin B, and ML349 are diluted in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) for primary concentration. For STHdh cells and immunofluorescence of neurons plated on coverslips, we administered acute treatment with 10 μM for 1 hour before and during the acquisition time. For the fractionation experiments, we plated cortical neurons on 10-cm dishes and we treated cells for 4 hours with 1 μM this compound before lysis. For neurons within microchambers, 1 μM this chemical is administered within each compartment of the microfluidic device beginning on days in vitro (DIV)2 and continuing daily until DIV12, while for BDNF pHluorin analysis, compartments are treated for 4 hours with 1 μM this compound before acquisition.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
STHdh cells, human HD patient iPSC-derived cortical neurons, CAG140 neurons
농도
10, 1 μM
배양 시간
1, 4h
방법
ML348, palmostatin B, and ML349 are diluted in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) for primary concentration. For STHdh cells and immunofluorescence of neurons plated on coverslips, we administered acute treatment with 10 μM for 1 hour before and during the acquisition time. For the fractionation experiments, we plated cortical neurons on 10-cm dishes and we treated cells for 4 hours with 1 μM this compound before lysis. For neurons within microchambers, 1 μM this chemical is administered within each compartment of the microfluidic device beginning on days in vitro (DIV)2 and continuing daily until DIV12, while for BDNF pHluorin analysis, compartments are treated for 4 hours with 1 μM this compound before acquisition.

참조

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28065656
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33789888/

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