ML355

카탈로그 번호S6557 배치:S655702

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기술 자료

화학식

C21H19N3O4S2

분자량 441.52 CAS 번호 1532593-30-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 88 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ML355는 290 nM의 IC50을 갖는 인간 12-Lipoxygenase의 강력하고 선택적인 억제제이며, 관련 리폭시게나제 및 사이클로옥시게나제에 대해 우수한 선택성을 보여줍니다.
표적
12-LOX
시험관 내(In vitro)

ML355는 12-LOX에 대해 nM 효능을 나타내며 관련 리폭시게나제 및 사이클로옥시게나제에 대해 우수한 선택성을 보여줍니다.

생체 내(In Vivo)

ML355를 IV (3mpk) 및 PO (30mpk)를 통해 용액으로 투여한 생체 내 PK 연구에서는 이 화합물이 경구 생체 이용률 (%F = 20)이 우수하며 반감기 (T1/2 = 2.9 시간)가 양호함을 입증했습니다. 30mpk 투여 시, 시험관 내 IC50의 135배 이상에 달하는 Cmax를 달성하며 12시간 이상 IC50 값 이상으로 유지됩니다. 이 화합물은 낮은 청소율 (3.4 mL/min/kg)과 38 µM의 양호한 전반적인 노출 (AUCinf)을 보입니다. 관찰된 분포 용적 (VD)이 낮음 (0.55 L/kg)에도 불구하고, 나머지 PK 프로파일링 결과는 조직과 혈액 사이의 합리적인 분포를 시사합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]

  • 세포주

    U87 cells

  • 농도

    10 µM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.

동물 연구:

[3]

  • 동물 모델

    C57BL/6 mice

  • 용량

    15 or 30 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25506969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33579899/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28775075/

Sellecks ML355 인용됨 4 출판물

Identification and Validation of a Novel Prognostic Signature Based on Ferroptosis-Related Genes in Ovarian Cancer [ Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205] PubMed: 36851083
Phospholipid peroxidation inhibits autophagy via stimulating the delipidation of oxidized LC3-PE [ Redox Biol, 2022, 55:102421] PubMed: 35964342
miR-18a promotes glioblastoma development by down-regulating ALOXE3-mediated ferroptotic and anti-migration activities [ Oncogenesis, 2021, 10(2):15] PubMed: 33579899
Lipid Receptor GPR31 (G-Protein-Coupled Receptor 31) Regulates Platelet Reactivity and Thrombosis Without Affecting Hemostasis [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2020, ATVBAHA120315154] PubMed: 33267659

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