MLN-4760

카탈로그 번호S8940 배치:S894001

인쇄

기술 자료

화학식

C₁₉H₂₃Cl₂N₃O₄

분자량

428.31

CAS 번호

305335-31-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Water

86 mg/mL (200.78 mM)

Ethanol

10 mg/mL (23.34 mM)

DMSO

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Clear solution	5%ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% ethyl alcohol 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MLN-4760 (화합물 16)은 IC50이 0.44 nM인 인간 안지오텐신 전환 효소 2 (ACE2)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IC50이 27 μM인 소 카르복시펩티다아제 A (CPDA)를 억제합니다.

표적

ACE2 (Cell-free assay)	CPDA (Cell-free assay)
0.44 nM	27 μM

시험관 내(In vitro)

시험관 내에서, 마우스 ACE2에 의한 안지오텐신 II에서 안지오텐신-(1–7)으로의 전환은 MLN-4760 (10 μM)에 의해 차단됩니다. 이 화합물은 인간 및 마우스 ACE2 활성을 모두 억제합니다. huMNC에서 이 화학물질-B (MLN-4760의 이성질체)는 ACE에 비해 28배 선택성으로 63%의 ACE2를 검출합니다. huCD34+ 세포에서 이 화합물-B는 63배 선택성으로 38%의 ACE2 활성을 검출합니다. 마우스 심장 및 MuMNC에서 이 화학물질-B는 ACE2에 대해 각각 100배 및 228배 선택적입니다. MuLin- 세포에서 이 화합물-B는 pIC50이 6.3인 25%의 ACE2 활성을 검출합니다. 라세미 혼합물과 이 화학물질-A는 MNC 및 마우스 심장에서 ACE2에 대한 효능이 낮고 선택성이 좋지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

MLN-4760은 ACE2 활성을 차단하여 마우스에서 NaHS에 의해 유도된 경동맥 Ang-(1-7) 수준의 상승과 경동맥 Ang II 수준의 감소를 유의하게 역전시킵니다. NaHS의 항죽상동맥경화증 특성 또한 이 화합물로 치료하면 유의하게 없어집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[4]}	세포주 mononuclear cells (MNCs), huCD34+ cells, mu-lineage-depleted (muLin-) cells 농도 0.01 nM to 300 μM 배양 시간 1 h, 4 h 방법 In the case of cell lysates, 10 μg of total protein is assayed for activity in a buffer with the following composition: 50mM MES (4-morpholineethanesulphonic acid), 300mM NaCl, 10μM ZnCl2 and 0.01% Triton X-100, pH 6.5. Reaction is initiated by the addition of 5×10^-5 M substrate. Where applicable, recombinant enzymes are used at a concentration of 0.01 μg per reaction. The fluorescence measurements are performed in the black microtiter plates in a total volume of 100 μl. The plates are read using a fluorescence plate reader SpectraMax M5 at an excitation wavelength 320 nm and emission wavelength 405 nm Fluorescence resulting from the substrate hydrolysis increased with time, and achieved maximum by 1 h with recombinant enzyme however with cell/tissue lysates the maximum fluorescence is observed by 4 h of incubation. Therefore fluorescence recorded at 1 and 4 h of reaction time is taken for calculation of percent enzyme inhibition, when using recombinant enzymes and cell/tissue lysates, respectively. ACE2 activity is defined as the ACE2 inhibitor-sensitive fluorescence and ACE activity is defined as the ACE inhibitor, captopril-sensitive fluorescence, and are expressed as percent inhibition. Unless specified, this compound is used in concentration ranging from 0.01 nM to 300 μM.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 C57BL/6J male apoE^−/− mice 용량 0.5 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[4]}

세포주
mononuclear cells (MNCs), huCD34+ cells, mu-lineage-depleted (muLin-) cells
농도
0.01 nM to 300 μM
배양 시간
1 h, 4 h
방법
In the case of cell lysates, 10 μg of total protein is assayed for activity in a buffer with the following composition: 50mM MES (4-morpholineethanesulphonic acid), 300mM NaCl, 10μM ZnCl2 and 0.01% Triton X-100, pH 6.5. Reaction is initiated by the addition of 5×10^-5 M substrate. Where applicable, recombinant enzymes are used at a concentration of 0.01 μg per reaction. The fluorescence measurements are performed in the black microtiter plates in a total volume of 100 μl. The plates are read using a fluorescence plate reader SpectraMax M5 at an excitation wavelength 320 nm and emission wavelength 405 nm Fluorescence resulting from the substrate hydrolysis increased with time, and achieved maximum by 1 h with recombinant enzyme however with cell/tissue lysates the maximum fluorescence is observed by 4 h of incubation. Therefore fluorescence recorded at 1 and 4 h of reaction time is taken for calculation of percent enzyme inhibition, when using recombinant enzymes and cell/tissue lysates, respectively. ACE2 activity is defined as the ACE2 inhibitor-sensitive fluorescence and ACE activity is defined as the ACE inhibitor, captopril-sensitive fluorescence, and are expressed as percent inhibition. Unless specified, this compound is used in concentration ranging from 0.01 nM to 300 μM.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
C57BL/6J male apoE^−/− mice
용량
0.5 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12358520/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29066981/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22777933/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26851370/

펼치기

Sellecks MLN-4760 인용됨 1 출판물

ACE2 negatively regulates the Warburg effect and suppresses hepatocellular carcinoma progression via reducing ROS-HIF1α activity [ Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629]	PubMed: 37215979

ACE2 negatively regulates the Warburg effect and suppresses hepatocellular carcinoma progression via reducing ROS-HIF1α activity [ Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629]

PubMed: 37215979

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.