Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
MLN0905는 PLK1의 강력한 억제제로 IC50은 2 nM입니다.
표적
PLK1
2 nM
시험관 내(In vitro)
MLN0905는 PLK1의 강력한 억제제로 IC50은 2 nM입니다. 9 nM의 EC50으로 세포 유사분열을 억제합니다. 이 화합물은 PLK1 억제의 직접적인 지표인 Cdc25C-T96 인산화를 29 nM의 EC50으로 억제합니다. 22 nM의 LD50으로 HT-29 생존력을 억제합니다. 이 화학물질은 359개 키나아제 패널에 대해 합리적인 선택성을 가집니다. 3 – 24 nM의 IC50으로 림프종 세포 패널의 생존력을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
MLN0905 (6.25 mg/Kg - 50 mg/Kg, p.o.)가 투여된 HT-29 이종이식편을 가진 누드 마우스는 용량 의존적 약력학적 반응을 보입니다 (치료 후 48시간). 이 화합물 (3.12 mg/Kg – 6.25 mg/Kg, p.o.)이 투여된 OCI LY-19-Luc 종양 보유 마우스는 유의미한 약력학적 반응을 보이며 치료 후 8시간에 최고점에 달합니다. 이 화합물은 21일 동안 SCID 마우스에 이종이식된 OCI LY-19-Luc 이종이식편 치료에서 항종양 효능을 보입니다. 6.25 mg/Kg 매일 투여 그룹의 T/C는 0.15입니다.
총 30μL의 인간 PLK1 효소 반응액은 50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.02% BSA, 10% 글리세롤, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3.3% DMSO, 8 μM ATP, 0.2μCi [γ- 33 P]-ATP, 4μM 펩타이드 기질 (Biotin-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), 그리고 10 nM 재조합 인간 PLK1[2–369]T210D를 포함했습니다. PLK 억제제 유무에 관계없이 효소 반응 혼합물은 30℃에서 2.5시간 동안 배양된 후 20μL의 150 mM EDTA로 종결됩니다. 그런 다음 정지된 효소 반응 혼합물 25μL를 384웰 스트렙타비딘 코팅 이미지 플래시 플레이트로 옮겨 실온에서 3시간 동안 배양합니다. 이미지 플래시 플레이트 웰은 0.02% Tween-20으로 세 번 세척한 다음 Perkin-Elmer Viewlux에서 판독합니다.
참조
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22070629
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22609854
Sellecks MLN0905 인용됨 2 출판물
The construction of drug-resistant cancer cell lines by CRISPR/Cas9 system for drug screening
[L Zhang Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024]
Polo-like-kinase 1 is a proviral host-factor for hepatitis B virus replication.
[Diab AM, et al. Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236]
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