Tovorafenib (MLN2480)

카탈로그 번호S7121 배치:S712101

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기술 자료

화학식

C17H12Cl2F3N7O2S
분자량 506.29 CAS 번호 1096708-71-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (197.51 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.51 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101)는 임상 시험 중인 경구용 선택적 pan-Raf kinase 억제제입니다.
표적
Raf
시험관 내(In vitro)

Tovorafenib (MLN2480)는 BRAF 변이 및 일부 RAS 변이 전임상 암 모델에서 생체 내에서 허용되는 농도에서 MAPK 경로 신호 전달을 억제합니다.

매우 낮은 농도에서는 인산화된 MEK를 활성화하지만, 더 높은 농도에서는 동일한 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물의 억제 효과는 모델 및 유전적 맥락에 따라 다른 것으로 나타났습니다.

MLN2480과 TAK-733 (시험 중인 알로스테릭 MEK 키나제 억제제)의 약물 조합을 세포 증식 분석에서 생체 외 분석한 결과 시너지 효과가 나타났습니다. 또한, 웨스턴 블롯 분석은 TAK-733에 대한 반응으로 MEK의 피드백 활성화를 역전시키는 효과를 보여주며, 이는 더욱 협조적인 MAPK 경로 억제로 이어집니다. 이 화합물은 PRAK를 약간만 억제합니다.
생체 내(In Vivo)

생체 내에서 Tovorafenib (MLN2480)는 흑색종, 결장, 폐 및 췌장암 이종이식 모델에서 항종양 활성을 보입니다.

이 화합물 (37.5 mg/kg)은 종양 이종이식 모델에서 잘 허용됩니다. 이 화합물 (12.5 mg)과 TAK-733 (1 mg/kg)의 조합은 SK-MEL-30 이종이식 모델에서 효과적이지만, 두 화합물 중 어느 하나를 단독 요법으로 사용하면 미미한 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    C57BL/6J mice

  • 용량

    12.5 mg/kg

  • 투여

    oral gavage

참조

  • http://hwmaint.meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/31/15_suppl/e13529
  • https://journals.prous.com/journals/servlet/xmlxsl/pk_journals.xml_summary_pr?p_JournalId=2&p_RefId=1820866&p_IsPs=N
  • http://meetinglibrary.asco.org/content/109770-132
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26671150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28002790/

Sellecks Tovorafenib (MLN2480) 인용됨 7 출판물

A structure-based modelling approach identifies effective drug combinations for RAS-mutant acute myeloid leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.04.29.651188] PubMed: 40654850
BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] PubMed: 37656784
Anti-tumor activity of the pan-RAF inhibitor TAK-580 in combination with KPT-330 (selinexor) in multiple myeloma [ Int J Hematol, 2021, 10.1007/s12185-021-03244-1] PubMed: 34741230
Genetic Heterogeneity of BRAF Fusion Kinases in Melanoma Affects Drug Responses. [ Cell Rep, 2019, 29(3):573-588] PubMed: 31618628
Development of Highly Sensitive Biosensors of RAF Dimerization in Cells. [ Sci Rep, 2019, 9(1):636] PubMed: 30679688
Comparative analysis of the phototoxicity induced by BRAF inhibitors and alleviation through antioxidants. [ Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2019, 10.1111/phpp.12520] PubMed: 31618797
Establishment and application of a novel patient-derived KIAA1549:BRAF-driven pediatric pilocytic astrocytoma model for preclinical drug testing [ Oncotarget, 2017, 8(7):11460-11479] PubMed: 28002790

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