MM-102 (HMTase Inhibitor IX)

카탈로그 번호S7265 배치:S726501

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기술 자료

화학식

C₃₅H₄₉F₂N₇O₄

분자량

669.8

CAS 번호

1417329-24-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (149.29 mM)

Ethanol

100 mg/mL (149.29 mM)

Water

50 mg/mL (74.64 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.46mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.24mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MM-102 (HMTase Inhibitor IX)는 WDR5/MLL1 단백질-단백질 상호작용의 고친화성 펩타이드 모방체 저해제로, Ki < 1 nM 및 IC50 = 2.4 nM로 WDR5에 결합합니다.이 제품은 생리 식염수 또는 PBS 용액에 용해 시 침전될 수 있습니다. DMSO 용액에 원액을 준비하는 것이 좋습니다.

표적

WDR5
(Cell-free assay)

2.4 nM

시험관 내(In vitro)

MM-102는 MLL1 유사체로서 IC50 2.9nM, K_i < 1nM로 WDR5에 대한 높은 결합 친화도를 나타냅니다. MLL1-AF9가 형질도입된 생쥐 세포에서 이 화합물은 MLL1 매개 백혈병 발생에 필수적인 두 가지 중요한 MLL1 표적 유전자(HoxA9 및 Meis-1)의 발현을 특이적으로 감소시킵니다. 또한, MLL1 융합 단백질을 보유하는 백혈병 세포에서 세포 성장을 효과적이고 선택적으로 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	체외 히스톤 메틸전달효소(HMT) 분석 HMT 분석은 22 °C에서 50 mM HEPES pH 7.8, 100 mM NaCl, 1.0 mM EDTA, 및 5% 글리세롤에서 수행됩니다. 각 반응에는 1.5 μCi의 보조 인자, ³H-S-아데노실메티오닌이 포함됩니다. H3 10잔기 펩타이드는 50 μM의 기질로 사용됩니다. 이 화합물은 0.125 ~ 128 μM 범위의 농도로 첨가되고, 미리 조립된 WDR5/RbBP5/ASH2L 복합체와 각 단백질에 대해 최종 농도 0.5 μM로 2~5분 동안 배양됩니다. 반응은 최종 농도 0.5 μM의 MLL1 단백질을 첨가하여 시작되며, 섬광 계수 준비 전에 30분 동안 진행됩니다. 샘플을 계수하기 위해, 반응물은 P81 필터 페이퍼의 별도 사각형에 스팟되고, 새로 준비된 pH 9.0의 50 mM 탄산수소나트륨 완충액에 담가 침전시킵니다. 세척 및 건조 후, 샘플은 Ultima Gold 섬광액에서 볼텍싱하고 계수됩니다. 음성 대조군으로, 비상호작용 돌연변이인 WDR5D107A와 조립된 0.5 μM MLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L 복합체를 사용하여 분석이 수행됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 MV4;11, KOPN8, and K562 cells 농도 ~100 μM 배양 시간 7 days 방법 MV4;11, KOPN8, and K562 cells are cultured in RPMI 1640 medium (ATCC) supplemented with 10% fetal bovine serum and 100 U/L penicillin-streptomycin and incubated at 37 °C under 5% CO₂. Cells are seeded into 12-well plates for suspension at a density of 5 × 10⁵ per well (1 mL) and treated with either vehicle control (DMSO, 0.2%) or MM-102 for 7 days. The medium is changed every 2 days, and this compound is resupplied. The CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit is used following the manufacturer’s instruction. First, 100 μL of the assay reagent is added into each well, and the content is mixed for 2 min on an orbital shaker to induce cell lysis. After 10 min incubation at room temperature, the luminescence is read on a microplate reader.

키나아제 분석:^{^[1]}

체외 히스톤 메틸전달효소(HMT) 분석
HMT 분석은 22 °C에서 50 mM HEPES pH 7.8, 100 mM NaCl, 1.0 mM EDTA, 및 5% 글리세롤에서 수행됩니다. 각 반응에는 1.5 μCi의 보조 인자, ³H-S-아데노실메티오닌이 포함됩니다. H3 10잔기 펩타이드는 50 μM의 기질로 사용됩니다. 이 화합물은 0.125 ~ 128 μM 범위의 농도로 첨가되고, 미리 조립된 WDR5/RbBP5/ASH2L 복합체와 각 단백질에 대해 최종 농도 0.5 μM로 2~5분 동안 배양됩니다. 반응은 최종 농도 0.5 μM의 MLL1 단백질을 첨가하여 시작되며, 섬광 계수 준비 전에 30분 동안 진행됩니다. 샘플을 계수하기 위해, 반응물은 P81 필터 페이퍼의 별도 사각형에 스팟되고, 새로 준비된 pH 9.0의 50 mM 탄산수소나트륨 완충액에 담가 침전시킵니다. 세척 및 건조 후, 샘플은 Ultima Gold 섬광액에서 볼텍싱하고 계수됩니다. 음성 대조군으로, 비상호작용 돌연변이인 WDR5D107A와 조립된 0.5 μM MLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L 복합체를 사용하여 분석이 수행됩니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MV4;11, KOPN8, and K562 cells
농도
~100 μM
배양 시간
7 days
방법
MV4;11, KOPN8, and K562 cells are cultured in RPMI 1640 medium (ATCC) supplemented with 10% fetal bovine serum and 100 U/L penicillin-streptomycin and incubated at 37 °C under 5% CO₂. Cells are seeded into 12-well plates for suspension at a density of 5 × 10⁵ per well (1 mL) and treated with either vehicle control (DMSO, 0.2%) or MM-102 for 7 days. The medium is changed every 2 days, and this compound is resupplied. The CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit is used following the manufacturer’s instruction. First, 100 μL of the assay reagent is added into each well, and the content is mixed for 2 min on an orbital shaker to induce cell lysis. After 10 min incubation at room temperature, the luminescence is read on a microplate reader.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23210835/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 45(4):1529-1540 ]

−2; ****, P < 10⁻⁵; ns, not significant. (E) Reverse transcription-qPCR analysis of RNA expression levels for bivalent genes after induction of differentiation in unsynchronized H9 ES cells pretreated with MLL inhibitors. Differentiation was induced using E6 medium containing 1 μM RA per 24 h. DMSO, cells pretreated with DMSO only; MLL Inh, cells pretreated with Mi-2 and MM-102 (20 μM each) for 24 h. Unpaired parametric t test with Welch's corrections was performed. Two-tailed P values were calculated. *, P < 10⁻²; **, P < 10⁻³; ***, P < 10⁻⁴; ns, not significant. Log2 RNA levels were normalized against HPRT1 RNA levels and expressed as fold change between undifferentiated and differentiated cells.'/>: 데이터 출처 [ , , Mol Cell Biol, 2015, 36(4):615-27 ]

: 데이터 출처 [ , , Int J Biol Sci, 2018, 14(9):1122-1132 ]

: 데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 469(1):108-13 ]

Sellecks MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 인용됨 28 출판물

Coordinated action of multiple active histone modifications shapes the zygotic genome activation in teleost embryos [ Nat Commun, 2025, 16(1):5222]	PubMed: 40523893
The long non-coding RNA RSDR protects against acute kidney injury in mice by interacting with hnRNPK to regulate DHODH-mediated ferroptosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):7483]	PubMed: 40796740
Targeting pancreatic cancer glutamine dependency confers vulnerability to GPX4-dependent ferroptosis [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928]	PubMed: 39879992
Histone methyltransferase KMT2A promotes pulmonary fibrogenesis via targeting pro-fibrotic factor PU.1 in fibroblasts [ Clin Transl Med, 2025, 15(2):e70217]	PubMed: 39888275
MLL1 downregulation drives hair cell ferroptosis via mitochondrial and endoplasmic reticulum stress mechanisms through PERK-eIF2α-Atf4-Chop and PI3K/Akt-Lrp1 signaling pathway [ Chin Med J (Engl), 2025, 10.1097/CM9.0000000000003633]	PubMed: 40640087
Targeting MLL1/WDR5-Mediated Epigenetic Regulation Mitigates Peritoneal Fibrosis by Reducing p16INK4a [ FASEB J, 2025, 39(8):e70543]	PubMed: 40232893
Fibroblast-specific PRMT5 deficiency suppresses cardiac fibrosis and left ventricular dysfunction in male mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):2472]	PubMed: 38503742
Arachidonic acid released by PIK3CA mutant tumor cells triggers malignant transformation of colonic epithelium by inducing chromatin remodeling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4]	PubMed: 38614093
MBD2 regulates the progression and chemoresistance of cholangiocarcinoma through interaction with WDR5 [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):272]	PubMed: 39350229
Deficiency of lncRNA MERRICAL abrogates macrophage chemotaxis and diabetes-associated atherosclerosis [ Cell Rep, 2024, 43(3):113815]	PubMed: 38428421

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