Moclobemide (Ro 111163)

카탈로그 번호S3212 배치:S321201

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기술 자료

화학식

C13H17ClN2O2
분자량 268.74 CAS 번호 71320-77-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 53 mg/mL (197.21 mM)
Ethanol 10 mg/mL (37.21 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Moclobemide (Ro 111163)는 IC50 6.1 μM의 MAO-A (5-HT) 억제제입니다.
표적
MAO-A (5-HT)
6.1 μM
시험관 내(In vitro) Moclobemide (Ro 111163)는 단두술 2시간 전에 경구 투여했을 때, 쥐 뇌에서 MAO-A와 PEA를 각각 7.6 μmol/kg 및 78 μmol/kg의 ED50으로 우선적으로 억제합니다. 이 화합물은 동일한 조건에서 쥐 간에서도 MAO-A와 PEA를 각각 8.4 μmol/kg 및 6.6 μmol/kg의 ED50으로 억제합니다. 시험관 내에서, 뇌 MAO-A 활성을 80% 이상 억제하는 0.1 mM의 이 화합물은 벤질아민 산화효소(쥐 심장)와 다이아민 산화효소(쥐 소장) 활성에는 영향을 미치지 않습니다. 무산소증 동안 또는 10mM-100mM 농도의 글루타메이트와 함께 배양 배지에 포함되었을 때, 쥐 대뇌 피질의 신경-성상교세포 배양에서 대조군과 비교하여 생존 뉴런의 양을 농도 의존적으로 유의하게 증가시킵니다.
생체 내(In Vivo) Moclobemide (Ro 111163) (10 mg/kg p.o.)는 쥐 뇌에서 측정된 모든 모노아민 대사물질의 유의미한 감소를 유도합니다. 음수를 통해 투여했을 때 (4.5 mg/kg/일), 이 화합물은 5주 (-23%) 및 7주 (-16%) 치료 후 쥐의 부신 무게를 유의하게 감소시킵니다. 2주, 5주, 7주 치료에서 쥐의 해마 광물코르티코이드 수용체 (MR) 수치를 각각 65%, 76%, 19% 상향 조절하고, 5주차에는 이 변연계 뇌 구조에서 글루코코르티코이드 수용체 (GR) 수치를 10% 상향 조절합니다. 이 약물 (5주, 4.5 mg/kg/일) 치료는 스트레스 (30분 새로운 환경) 유도 플라즈마 ACTH (-35%) 및 코르티코스테론 (-29%) 수치를 유의하게 완화합니다. 2.5 mg/kg/일 용량에서 3일 치료 후 부동성을 감소시키고 오르기 행동을 증가시키지만, 14일 치료 후에는 수영 및 오르기 행동 모두에서 증가가 측정됩니다. 15 mg/kg/일로 투여했을 때 3일 동안 부동성을 감소시키고 수영을 증가시켰지만, 14일 치료는 두 가지 활동적인 행동 (수영 및 오르기) 모두를 유의하게 증가시켰습니다. 100 mg/kg/일에서 이 화합물은 트리에틸주석과 결합하여 쥐에서 트리에틸주석에 의해 유도된 뇌부종의 발달과 뇌 염화물 함량의 증가를 차단합니다. 또한 뇌 나트륨 함량의 증가를 감소시키고 쥐의 신경학적 결함을 완화합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2783611/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17274964/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7845541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16001105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17632591/

고객 제품 검증

Inguinal adipose stromal cells were differentiated into adipocytes, treated with various chemical inhibitors (1 μM) with or without harmine (1 μM) for 24 h, and then harvested for qPCR and western blot analysis (n = 6 wells/group). Quantitative PCR analysis of Ucp1 expression in the adipocytes treated with harmine and (a) DYRK1A inhibitor, (b) MAO-A inhibitor. Data represent mean ± SEM. *p < 0.05.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6: 36382. ]

Sellecks Moclobemide (Ro 111163) 인용됨 4 출판물

Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] PubMed: 34508571
Attenuated monoamine oxidase a impairs endometrial receptivity in women with adenomyosis via downregulation of FOXO1 [ Biol Reprod, 2021, ioab182] PubMed: 34568943
Partial reversal of the effort-related motivational effects of tetrabenazine with the MAO-B inhibitor deprenyl (selegiline): Implications for treating motivational dysfunctions. [ Pharmacol Biochem Behav, 2018, 166:13-20] PubMed: 29309800
Harmine Induces Adipocyte Thermogenesis through RAC1-MEK-ERK-CHD4 Axis. [Nie T, et al. Sci Rep, 2016, 6:36382] PubMed: 27805061

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