Monastrol

카탈로그 번호S8439 배치:S843901

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기술 자료

화학식

C₁₄H₁₆N₂O₃S

분자량

292.35

CAS 번호

329689-23-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

58 mg/mL (198.39 mM)

Ethanol

58 mg/mL (198.39 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.900mg/ml (9.92mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.710mg/ml (2.43mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Monastrol((±)-Monastrol)은 IC50이 14μM인 세포 투과성 저분자 kinesin-5(KIF11) 억제제로, 반방추체 분리 유지에 필수적입니다.

표적

KIF11(Eg5)
(Cell-based assay)

14 μM

시험관 내(In vitro)

Monastrol은 세포 주기의 S 및 G2 단계 진행이나 중심체 복제를 억제하지 않습니다. 이 화합물로 인한 유사분열 정지 또한 빠르게 가역적입니다. 또한 Xenopus 난자 추출물에서 양극성 방추 형성도 억제합니다. 이 화학물질은 유사분열 세포를 단성 방추로 정지시키며, 이는 염색체 고리로 둘러싸인 방사형 미세소관 배열로 구성되며, 간기 세포의 미세소관이나 시험관 내 미세소관 중합에는 영향을 미치지 않습니다. 배양된 교감신경 뉴런을 이 화합물에 몇 시간 동안 노출시키면 축삭의 수와 성장 속도가 모두 증가합니다. 추가 시간이 지나면 축삭의 전체 길이는 대조군과 구별할 수 없습니다. 감각 뉴런은 축삭 성장 속도의 유사한 단기 증가를 보입니다. 그러나 장기간 노출되면 축삭이 짧아지는데, 이는 감각 뉴런이 약물의 독성 효과에 더 민감할 수 있음을 시사합니다. 그럼에도 불구하고, 배양물의 전반적인 건강은 일반적으로 항암 치료에 사용되는 약물인 탁솔로 처리된 배양물보다 훨씬 더 견고합니다. HeLa 세포에서 이 화합물은 방추체 검문점을 활성화하여 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 BS-C-1 (monkey epithelial kidney) cells 농도 100 μM 배양 시간 4 h 방법 For the double thymidine arrest, exponentially growing BS-C-1 cells are cultured for 16 h in normal growth medium containing 2 mM thymidine. After this, the cells are released into normal growth medium supplemented with 24 μM deoxycytidine for 9 h. The second thymidine block is imposed for 16 h during which the cells were maintained in serum-free medium containing 2 mM thymidine. Finally, the cells are released into normal growth medium containing 24 μM deoxycytidine to which is added either 100 μM monastrol or 0.1% DMSO. To assess the reversibility of the effect of this compound and nocodazole treatment, BS-C-1 cells plated on coverslips are treated for 4 h in normal growth medium containing either 2 μM nocodazole or 100 μM this chemical and then released into normal medium. At the different time points, coverslips are processed for immunofluorescence and the cells in interphase or mitosis are counted and categorized.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
BS-C-1 (monkey epithelial kidney) cells
농도
100 μM
배양 시간
4 h
방법
For the double thymidine arrest, exponentially growing BS-C-1 cells are cultured for 16 h in normal growth medium containing 2 mM thymidine. After this, the cells are released into normal growth medium supplemented with 24 μM deoxycytidine for 9 h. The second thymidine block is imposed for 16 h during which the cells were maintained in serum-free medium containing 2 mM thymidine. Finally, the cells are released into normal growth medium containing 24 μM deoxycytidine to which is added either 100 μM monastrol or 0.1% DMSO. To assess the reversibility of the effect of this compound and nocodazole treatment, BS-C-1 cells plated on coverslips are treated for 4 h in normal growth medium containing either 2 μM nocodazole or 100 μM this chemical and then released into normal medium. At the different time points, coverslips are processed for immunofluorescence and the cells in interphase or mitosis are counted and categorized.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10973989/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14983520/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17041103/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10542155/

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Genome-Wide CRISPR Screening in FBXW7-Mutant Cells Uncovers Multiple Druggable Synthetic Lethal Interactions Involving Cell Cycle Control [ Graduate Department of Biochemistry University of Toronto, 2023, ]	PubMed: None

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