MMAE (Monomethyl auristatin E)

카탈로그 번호S7721 배치:S772101

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기술 자료

화학식

C₃₉H₆₇N₅O₇

분자량

717.98

CAS 번호

474645-27-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (139.27 mM)

Ethanol

100 mg/mL (139.27 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	MMAE (Monomethyl auristatin E)는 합성 항신생물제입니다. 또한 미세소관 붕괴제이기도 합니다.
시험관 내(In vitro)	cAC10에 결합될 때, MMAE는 CD30⁺ 세포에서 선택적인 세포독성을 보이며, 세포자멸사 유도를 통해 G2/M-기 성장 정지 및 세포 사멸을 유도합니다. 항-CD79b 항체에 결합될 때, anti–CD79b-vcMMAE는 시험관 내에서 광범위한 NHL 세포주 패널에 걸쳐 매우 강력하고 광범위한 활성을 가집니다. 항-HER2 항체에 결합될 때, hertuzumab-vc-MMAE는 또한 효과적으로 내부화되고 HER2 과발현 종양 세포를 강력하게 사멸시킬 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)	Karpas 299 ALCL 모델에서 cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.)는 완전하고 지속적인 종양 퇴행을 유도하는 반면, 유리 MMAE (0.36 mg/kg)는 감지할 수 있는 항종양 활성을 생성하지 않습니다. NHL의 마우스 이종이식 모델에서 anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.)는 놀랍게도 지속적인 완전 종양 관해를 초래합니다.

설명

MMAE (Monomethyl auristatin E)는 합성 항신생물제입니다. 또한 미세소관 붕괴제이기도 합니다.

시험관 내(In vitro)

cAC10에 결합될 때, MMAE는 CD30⁺ 세포에서 선택적인 세포독성을 보이며, 세포자멸사 유도를 통해 G2/M-기 성장 정지 및 세포 사멸을 유도합니다.

항-CD79b 항체에 결합될 때, anti–CD79b-vcMMAE는 시험관 내에서 광범위한 NHL 세포주 패널에 걸쳐 매우 강력하고 광범위한 활성을 가집니다.

항-HER2 항체에 결합될 때, hertuzumab-vc-MMAE는 또한 효과적으로 내부화되고 HER2 과발현 종양 세포를 강력하게 사멸시킬 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Karpas 299 ALCL 모델에서 cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.)는 완전하고 지속적인 종양 퇴행을 유도하는 반면, 유리 MMAE (0.36 mg/kg)는 감지할 수 있는 항종양 활성을 생성하지 않습니다.

NHL의 마우스 이종이식 모델에서 anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.)는 놀랍게도 지속적인 완전 종양 관해를 초래합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 CD30⁺ Karpas 299 cells 농도 ~1000 ng/mL 배양 시간 96 h 방법 Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT).

세포 분석:^{^[1]}

세포주
CD30⁺ Karpas 299 cells
농도
~1000 ng/mL
배양 시간
96 h
방법
Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT).

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19633198/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26253944/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28923397/

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