Morphothiadin

카탈로그 번호E0094 배치:E009401

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₂BrFN₄O₃S

분자량

509.39

CAS 번호

1092970-12-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (196.31 mM)

Ethanol

12 mg/mL (23.55 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Morphothiadin (GLS4)은 야생형 및 아데포비르 내성 B형 간염 바이러스 (HBV) 복제에 대한 강력한 억제제로 IC50은 12 nM입니다. 바이러스 폴리머라제를 표적으로 하는 뉴클레오사이드 유사체인 이 화합물은 HBV 복제 주기 및 HBV 관련 만성 간 질환을 차단할 수 있습니다.

표적

HBV
(in the Southern blotting of analysis of replicative intermediate of HBV)

12 nM

시험관 내(In vitro)

시험관 내에서 Morphothiadin (GLS4)은 원발성 인간 간세포에 대한 독성이 현저히 낮으며, HepAD38 세포 상층액의 바이러스 축적과 간 내 HBV 복제 형태를 현저히 억제하고, 코어 유전자 발현도 강력하게 억제합니다.;

생체 내(In Vivo)

HepAD38 세포를 접종한 누드 마우스의 경우, 이 화합물로 치료하면 치료 중과 치료 후 모두 거의 동일한 정도로 바이러스 DNA의 강력하고 지속적인 억제를 보이며, 종양 내 세포내 코어 항원 수치를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HepAD38 cells 농도 25, 50, 100, 200, 400 nM 배양 시간 7 days 방법 5×10⁶ HepAD38 cells were seeded into each well of 6-well plates, and the wells were then treated with this compound for 7 days. Fresh medium and drug were added daily. Cell supernatants were assayed for the levels of HBV DNA by real-time PCR.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Nude mice inoculated with HepAD38 cells 용량 3.75 mg/kg 투여 o.g.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23959305/

Sellecks Morphothiadin 인용됨 1 출판물

Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323]	PubMed: 38543689

Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323]

PubMed: 38543689

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