Motixafortide (BL-8040, BKT140)

카탈로그 번호S9665 배치:S966503

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기술 자료

화학식

C₉₇H₁₄₄FN₃₃O₁₉S₂

분자량

2159.52

CAS 번호

664334-36-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (46.3 mM)

Water

100 mg/mL (46.3 mM)

Ethanol

100 mg/mL (46.3 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (2.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (0.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140)는 IC50가 ~1 nM인 CXCR4 길항제입니다. BL-8040은 변형된 miR-15a/16-1 발현을 통해 ERK, BCL-2, MCL-1 및 cyclin-D1을 하향 조절하여 AML 모세포의 apoptosis를 유도합니다.

표적

ERK	Bcl-2	MCL-1	cyclin-D1	CXCR4 (Cell-free assay)
				1 nM

시험관 내(In vitro)

Motixafortide (BL-8040) 치료는 골수에서 AML 모세포의 강력한 동원을 유도합니다. 또한, 이 화합물에 노출된 AML 세포는 분화를 겪습니다. 또한 시험관 내에서 AML 세포의 apoptosis를 유도합니다. 이 apoptosis는 miR-15a/miR-16-1의 상향 조절에 의해 매개되며, 이는 표적 유전자 BCL-2, MCL-1 및 cyclin-D1의 하향 조절을 초래합니다. miR-15a/miR-16-1의 과발현은 백혈병 세포 사멸을 직접 유도합니다. BL-8040 유도 apoptosis는 AKT/ERK 경로를 통한 생존 신호의 억제에 의해서도 매개됩니다.

생체 내(In Vivo)

Motixafortide (BL-8040)는 생체 내에서 AML 세포의 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 또한 FLT3 억제제와 시너지 효과를 내어 AML 세포 사멸을 유도합니다. BCL-2 억제제 치료는 apoptosis를 유도하고 함께 작용하여 세포 사멸을 강화합니다. 중요하게도, 이 병용 치료는 종양을 가진 생쥐의 생존을 연장하고 생체 내에서 최소 잔류 질환을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 The leukemic cell lines (MV4-11, THP-1, U937, HL-60) 농도 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 20 μM 배양 시간 24 h, 48 h 방법 Cells are seeded in triplicate at 2×10⁵ cells/well in a total volume of 250 μl in a 96-well plate in medium supplemented with 1% FCS RPMI medium for 24hr in the presence of Motixafortide (BL-8040)/AMD3100 (0.1, 1, 10 or 20μM) or ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combination of this compound and ABT-199, cells are incubated for 24hr with it (20μM) and ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combined effects of BL-8040 and AC220, cells are incubated for 48 hr with it (20μM), AC220 (50nM) or a combination of the two. After incubation, cells are stained with propidium iodide (PI), and the percentage of dead cells (PI+ cells) in the culture is measured using a FACSCalibur machine.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 female NOD scid gamma (NSG) mice (7-9 weeks old) 용량 400 μg/mouse 투여 SC

세포 분석:^{^[1]}

세포주
The leukemic cell lines (MV4-11, THP-1, U937, HL-60)
농도
0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 20 μM
배양 시간
24 h, 48 h
방법
Cells are seeded in triplicate at 2×10⁵ cells/well in a total volume of 250 μl in a 96-well plate in medium supplemented with 1% FCS RPMI medium for 24hr in the presence of Motixafortide (BL-8040)/AMD3100 (0.1, 1, 10 or 20μM) or ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combination of this compound and ABT-199, cells are incubated for 24hr with it (20μM) and ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combined effects of BL-8040 and AC220, cells are incubated for 48 hr with it (20μM), AC220 (50nM) or a combination of the two. After incubation, cells are stained with propidium iodide (PI), and the percentage of dead cells (PI+ cells) in the culture is measured using a FACSCalibur machine.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
female NOD scid gamma (NSG) mice (7-9 weeks old)
용량
400 μg/mouse
투여
SC

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28280274/

Sellecks Motixafortide (BL-8040, BKT140) 인용됨 1 출판물

Modelling glioblastoma migration with patient-derived cells, human iPSC-derived cortical neural spheroid, and high-content imaging [ King's College London, 2023, ]	PubMed: None

Modelling glioblastoma migration with patient-derived cells, human iPSC-derived cortical neural spheroid, and high-content imaging [ King's College London, 2023, ]

PubMed: None

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