Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
2.750mg/ml
(6.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.456mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Motolimod는 100nM의 EC50과 TLR7에 비해 50배 이상 선택성을 가진 선택적이고 강력한 Toll-like receptor 8 (TLR8) 작용제입니다. 2상.
표적
TLR8
100 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)
VTX-2337은 PBMC에서 140nM의 EC50을 가진 TNFα와 120nM의 EC50을 가진 IL-12 생산을 모두 자극합니다. 단핵구와 mDC에서 VTX-2337은 NF-κB 활성화를 통해 TNFα와 IL-12 생산을 선택적으로 유도합니다. VTX-2337은 또한 NK 세포에서 IFNγ 생산을 자극하고, NK 세포의 용해 기능을 증강시키며, ADCC를 향상시킵니다.
생체 내(In Vivo)
난소암 마우스 모델에서 TX-2337은 페길화 리포솜 독소루비신 (PLD)의 효과를 향상시킵니다.
특정 TLR 작용제의 활성은 TLR 자극에 대한 NF-κB 활성화와 연결된 분비성 배아 알칼리성 인산가수분해효소 (SEAP) 리포터 유전자를 사용하여 평가됩니다. TLR 작용제 처리 후 Quanti-blue 기질 (InvivoGen)을 사용하여 SEAP 활성 측정을 수행합니다.
PBMCs or purified NK cells are prepared as previously described, and the purity of NK cells was approximately 99%. NK cell–mediated cytotoxicity is assessed by Calcein AM release from labeled target cells. In brief, PBMCs or purified NK cells are cultured for 48 hours in RPMI medium in the presence of VTX-2337 (167 or 500 nmol/L) before incubation with target cells.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128302/
http://meetinglibrary.asco.org/content/117195-132
Sellecks Motolimod 인용됨 11 출판물
Toll-like receptor 8 activation induces a neutrophil inflammatory phenotype: therapeutic implications for the utility of toll-like receptor 8 inhibition
[ J Leukoc Biol, 2025, 117(5)qiaf036]
Preclinical Evidence for the Glucocorticoid-Sparing Potential of a Dual Toll-Like Receptor 7/8 Inhibitor in Autoimmune Diseases
[ J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764]
Human Neutrophils Activated by TLR8 Agonists, With or Without IFNγ, Synthesize and Release EBI3, but Not IL-12, IL-27, IL-35, or IL-39
[ J Leukoc Biol, 2020, 1]
Determination of motolimod concentration in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in a pharmacokinetic study.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
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