Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO
30%PEG300
5%Tween80
55%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
6.000mg/ml
(14.72mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.100mg/ml
(7.61mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.100mg/ml
(7.61mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
MPI-0479605는 유사분열 키나아제 Mps1의 ATP 경쟁적이고 선택적인 억제제로, IC50은 1.8 nM이며 다른 키나아제에 비해 >40배의 선택성을 가집니다.
표적
Mps1
1.8 nM
시험관 내(In vitro)
MPI-0479605는 SAC와 염색체가 유사분열 방추사에 양극성으로 부착하는 것을 손상시켜 염색체 분리 결함과 이수성을 유발합니다. 이 화합물은 종양 세포주 패널에서 30~100 nM 범위의 GI50으로 세포 생존율을 현저히 감소시킵니다. 또한 세포 성장 정지를 유발하고 궁극적으로 세포자멸사 또는 유사분열 재앙에 의한 세포 사멸을 촉진합니다.
생체 내(In Vivo)
MPI-0479605 (30 mg/kg 매일 또는 150 mg/kg 4일마다, i.p.)는 대장암 이종이식 모델에서 항종양 활성을 보입니다.
Mps1 활성을 측정하기 위해, 재조합 완전장 효소 25 ng를 반응 완충액(50 mM Tris-HCl pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.01% Triton X-100 및 5 μM 미엘린 염기성 단백질 (MBP))에 차량(DMSO 단독) 또는 억제제와 함께 배양합니다. 40 μM ATP (2xKm)를 1 μCi [γ-33P]ATP와 함께 첨가하고 반응은 실온에서 45분 동안 배양합니다. 반응은 3% 인산으로 종료하고 P81 필터 플레이트로 옮깁니다. 샘플은 1% 인산으로 세척하고 33P 방사능은 TopCount 섬광 계수기로 측정합니다. 사내 키나아제 분석은 모두 2xKm ATP 농도에서 수행됩니다. 이 화합물 (500 nM)은 더 큰 키나아제 패널에 대해서도 스크리닝됩니다.
Cells are treated for 3 or 7 days with various concentrations of MPI-0479605 and the GI50 is determined. Cell viability is measured with CellTiter-Glo.
A whole-genome CRISPR screen identifies the spindle accessory checkpoint as a locus of nab-paclitaxel resistance in a pancreatic cancer cell line
[ Sci Rep, 2024, 14(1):15912]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
