MRE-269 (ACT-333679)

카탈로그 번호S5819 배치:S581901

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₉N₃O₃

분자량

419.52

CAS 번호

475085-57-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

84 mg/mL (200.22 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.2mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.6mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MRE-269 (ACT-333679)는 다른 인간 프로스타노이드 수용체보다 인간 IP 수용체에 대한 결합 친화도가 130배 더 큰 프로스타글란딘 I2 (IP) 수용체 작용제입니다.

표적

human IP receptor

20 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

MRE-269는 높은 친화도(결합 친화도 (Ki) 20 nM)로 인간 IP 수용체에 결합했으며, 다른 프로스타노이드 수용체(프로스타글란딘 E 수용체, EP1-4; 프로스타글란딘 D 수용체, DP1; 프로스타글란딘 F2 수용체, FP; 트롬복산 A2 수용체, TP)에 비해 130배 이상의 선택성을 보였습니다. 폐동맥 평활근 세포(PASMC)에서 MRE-269는 강력하게 세포 내 cAMP 축적을 유도하여 세포 이완에 기여하는 장기간(>10시간) 막 과분극(EC50 = 32 nM)을 일으킵니다. 또한 PASMC의 장기간의 현저한 이완을 유발합니다.

생체 내(In Vivo)

원숭이에게 경구 투여(1 mg/kg) 후, MRE-269의 T_max(최대 혈장 농도 도달 시간), C_max(최대 혈장 농도), AUC_0-24h(투여 후 0~24시간 곡선하 면적) 및 T_1/2(겉보기 말단 반감기)는 각각 2.3시간, 105 ng/mL, 652 ng·h/mL 및 5.6시간입니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26291199/

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.