MRT67307 HCl

카탈로그 번호S7948 배치:S794802

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기술 자료

화학식

C₂₆H₃₆N₆O₂· xHCl

분자량

464.6 (free-base)

CAS 번호

1781882-89-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL

Water

100 mg/mL

Ethanol

10 mg/mL

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MRT67307은 IC50이 각각 160 및 19 nM인 강력한 이중 IKKϵ 및 TBK1 억제제입니다. MRT67307은 ULK1 및 ULK2를 강력하게 억제하고 Autophagy를 차단합니다.

표적

TBK1 (Cell-free assay)	IKKϵ (Cell-free assay)
19 nM	160 nM

시험관 내(In vitro)

대식세포에서 MRT67307은 IRF3의 인산화와 IFNβ의 생성을 방지합니다. 야생형 MEF에서 MRT67307은 IL-1 자극 p105의 Ser933 및 RelA의 Ser468 및 Ser536에서의 인산화를 증가시키고, IL-1 자극 NF-κB 의존성 유전자 전사 활성화도 증가시킵니다. MRT67307은 cAMP 반응 요소 결합 단백질 (CREB) 조절 전사 보조활성인자 (CRTC) 3 의존성 메커니즘을 통해 IL-10 생성을 증가시키고 염증성 사이토카인 생성을 억제합니다. 또한 MRT67307은 MEF 세포에서 ULK를 억제하고 자가포식을 차단합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	단백질 키나아제 분석 기질과 키나아제는 50mM Tris/HCl (pH 7.5), 0.1% 2-메르캅토에탄올, 0.1mM EGTA 및 10mM 아세트산 마그네슘에 희석됩니다. 반응은 [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol)를 최종 농도 0.1mM로 첨가하여 시작되고, 30°C에서 15분 후 SDS와 EDTA (pH 7.0)를 최종 농도 각각 1.0% (w/v) 및 20mM로 첨가하여 종료됩니다. 100°C에서 5분간 가열하고 SDS/PAGE로 분리한 후, 인산화된 단백질은 자가방사선 사진으로 검출됩니다.
세포 분석:^[3]	세포주 MEFs and 293T cells 농도 10 μM 배양 시간 1 h 방법 MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.

키나아제 분석:^{^[1]}

단백질 키나아제 분석
기질과 키나아제는 50mM Tris/HCl (pH 7.5), 0.1% 2-메르캅토에탄올, 0.1mM EGTA 및 10mM 아세트산 마그네슘에 희석됩니다. 반응은 [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol)를 최종 농도 0.1mM로 첨가하여 시작되고, 30°C에서 15분 후 SDS와 EDTA (pH 7.0)를 최종 농도 각각 1.0% (w/v) 및 20mM로 첨가하여 종료됩니다. 100°C에서 5분간 가열하고 SDS/PAGE로 분리한 후, 인산화된 단백질은 자가방사선 사진으로 검출됩니다.

세포 분석:^[3]

세포주
MEFs and 293T cells
농도
10 μM
배양 시간
1 h
방법
MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

고객 제품 검증

: , , Methods Enzymol. 2017, 587:391-404

: 데이터 출처 [ , , Mol Med Rep, 2018, 17(2):3085-3091 ]

Sellecks MRT67307 HCl 인용됨 19 출판물

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2]	PubMed: 40204912
TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9]	PubMed: 39304793
mRNAs encoding self-DNA reactive cGAS enhance the immunogenicity of lipid nanoparticle vaccines [ mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23]	PubMed: 37937842
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112]	PubMed: 37243198
Thymosin α-1 Reverses M2 Polarization of Tumor-Associated Macrophages during Efferocytosis [ Cancer Res, 2022, 82(10):1991-2002]	PubMed: 35364609
Revisiting the Mongolian Gerbil Model for Hepatitis E Virus by Reverse Genetics [ Microbiol Spectr, 2022, e0219321]	PubMed: 35230152
Human TBK1 deficiency leads to autoinflammation driven by TNF-induced cell death [ Cell, 2021, S0092-8674(21)00885-0]	PubMed: 34363755
Type I Interferon Regulates a Coordinated Gene Network to Enhance Cytotoxic T Cell-Mediated Tumor Killing. [ Cancer Discov, 2020, 10(3):382-393]	PubMed: 31974171
Deubiquitinase USP35 restrains STING-mediated interferon signaling in ovarian cancer [ Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-0588-y]	PubMed: 32678307
HSV-1 and Zika Virus but Not SARS-CoV-2 Replicate in the Human Cornea and Are Restricted by Corneal Type III Interferon [ Cell Rep, 2020, 33(5):108339]	PubMed: 33147451

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