MRT68921 HCl

카탈로그 번호S7949 배치:S794902

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기술 자료

화학식

C25H34N6O·xHCl
분자량 434.58 (free base) CAS 번호 2070014-87-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 5 mg/mL
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 MRT68921은 IC50이 각각 2.9 nM 및 1.1 nM인 강력한 이중 Autophagy 키나아제 ULK1/2 억제제입니다.
표적
ULK2
(Cell-free assay)		 ULK1
(Cell-free assay)
1.1 nM 2.9 nM
시험관 내(In vitro)

MRT68921은 자가포식소 성숙을 특이적으로 방해하여 ULK1 억제를 통해 자가포식 흐름을 차단합니다.

생체 내(In Vivo)

MRT68921은 강력한 이중 Autophagy 키나아제 ULK1/2 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 키나아제 분석

    초기 ULK1 키나아제 분석은 Sf9 세포에서 생산된 GST-ULK1을 사용하여 수행되며, 이는 MRC-PPU Reagents 웹사이트에 설명되어 있습니다. 다른 실험에서는 재조합 GST-ULK1 (야생형, 키나아제 불활성 (K46I), M92T 및 M92Q)을 293T 세포에서 발현, 정제하고 글루타치온-세파로스 컬럼에서 용출합니다. 키나아제 분석은 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM 마그네슘 아세테이트, 0.1 mM EGTA, 0.1% β-메르캅토에탄올을 포함하는 용액에서 30 μM의 비표지 ATP와 0.5 μCi의 [γ-32P]ATP를 사용하여 25 °C에서 5분간 수행됩니다. ATP 첨가 전, 반응 혼합물은 25 °C에서 5분간 예열됩니다. 반응은 샘플 완충액을 첨가하여 중단하고, SDS-PAGE, 니트로셀룰로스 전이 및 자가방사선 촬영 및 면역블롯 분석을 수행합니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MEFs and 293T cells

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Female BALB/c mice

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32873786/

고객 제품 검증

, , Methods Enzymol. 2017, 587:391-404

In 3D multicellular spheroids with high autophagy, MRT 68921 interferes with autophagy initiation. MCS with either low (REN - low ATG) or high autophagy (M28-high ATG) at steady state were exposed to MRT, HCQ or the vehicle control (-) as in Fig.1. Spheroids were disaggregated and the cells cytospun on glass slides. Cells were fixed, stained for ATG13 (green) and for nuclei (TO-PRO-3, blue), and imaged by confocal microscopy. Representative ATG13 puncta are indicated by arrows. In REN-low ATG, no ATG13 puncta were seen, as we have shown previously,35 indicating that these cells have inactive initiation. As expected, in REN, neither MRT nor HCQ had any effect. In M28-high ATG, ATG13 puncta were prominent at steady state, as we have shown previously,35 indicating that these cells have active initiation. In these cells, after MRT, ATG13 puncta were no longer detectable, confirming that MRT interfered with the initiation of autophagy. In M28, HCQ had no effect on initiation. Scale bars: 10 μm.

데이터 출처 [ , , Mol Carcinog, 2018, 57(3):319-332 ]

Sellecks MRT68921 HCl 인용됨 46 출판물

Excessive autophagic degradation of MYLK3 causes sunitinib-induced cardiotoxicity [ Autophagy, 2025, 1-20.] PubMed: 40568844
Inhibiting autophagy selectively prunes dysfunctional tumor vessels and optimizes the tumor immune microenvironment [ Theranostics, 2025, 15(1):258-276] PubMed: 39744218
Defective chaperone-mediated autophagy in the retinal pigment epithelium of age-related macular degeneration patients [ EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495] PubMed: 41168502
Image-based temporal profiling of autophagy-related phenotypes [ Autophagy Rep, 2025, 4(1)2484835] PubMed: 40291494
Exposure of the inner mitochondrial membrane triggers apoptotic mitophagy [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01260-2] PubMed: 38396150
Synthetic lethality of combined ULK1 defection and p53 restoration induce pyroptosis by directly upregulating GSDME transcription and cleavage activation through ROS/NLRP3 signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248] PubMed: 39215364
Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
ATG7/GAPLINC/IRF3 axis plays a critical role in regulating pathogenesis of influenza A virus [ PLoS Pathog, 2024, 20(1):e1011958] PubMed: 38227600
ULK2 Is a Key Pro-Autophagy Protein That Contributes to the High Chemoresistance and Disease Relapse in FLT3-Mutated Acute Myeloid Leukemia [ Int J Mol Sci, 2024, 25(1)646] PubMed: 38203816

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