MRTX1133

카탈로그 번호E1051 배치:E105109

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기술 자료

화학식

C₃₃H₃₁F₃N₆O₂

분자량

600.63

CAS 번호

2621928-55-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (166.49 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MRTX1133은 돌연변이 KRAS G12D의 고도로 선택적인 억제제로, 활성화 및 비활성화된 KRAS G12D 돌연변이에 가역적으로 결합하여 활성을 억제할 수 있습니다. MRTX1133의 KRAS G12D에 대한 특이성은 야생형 KRAS보다 1000배 이상 높습니다.

표적

KRAS G12D

시험관 내(In vitro)

MRTX1133은 세포 증식 분석에서 한 자릿수 nM 효능을 가질 뿐만 아니라 Panc 04.03 이종이식 모델에서 종양 퇴행을 보입니다.

생체 내(In Vivo)

MRTX1133은 돌연변이 KRAS G12D의 고도로 선택적인 억제제이며, 활성화 및 비활성화된 KRAS G12D 돌연변이에 가역적으로 결합하여 활성을 억제할 수 있습니다. 이 화합물의 KRAS G12D에 대한 특이성은 야생형 KRAS보다 1000배 이상 높습니다

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 CD-1 mice 용량 30 mg/kg 투여 i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34012925/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34889605/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36216931/

Sellecks MRTX1133 인용됨 17 출판물

Acetylation-induced degradation of ECHS1 enhances BCAA accumulation and proliferation in KRAS-mutant colorectal cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164]	PubMed: 40437561
GCLM lactylation mediated by ACAT2 promotes ferroptosis resistance in KRASG12D-mutant cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115774]	PubMed: 40503938
Systemic activation of NRF2 contributes to the therapeutic efficacy of clinically-approved KRAS-G12C anti-cancer drugs [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7]	PubMed: 40890297
KRASG12D drives immunosuppression in lung adenocarcinoma through paracrine signaling [ JCI Insight, 2025, 10(1)e182228]	PubMed: 39782689
Single-molecule imaging quantifies oncogenic KRAS dynamics for enhanced accuracy of therapeutic efficacy assessment [ iScience, 2025, 28(9):113374]	PubMed: 40949096
SMURF2 facilitates GAP17 Isoform 1 membrane displacement to promote mutant p53-KRAS oncogenic synergy [ Mol Cancer Res, 2025, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0701]	PubMed: 39976545
Resistance to the KRASG12D Inhibitor MRTX1133 is Associated with Increased Sensitivity to BET Inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.05.10.653074]	PubMed: 40463163
Defining the KRAS- and ERK-dependent transcriptome in KRAS-mutant cancers [ Science, 2024, 384(6700):eadk0775]	PubMed: 38843331
Determining the ERK-regulated phosphoproteome driving KRAS-mutant cancer [ Science, 2024, 384(6700):eadk0850]	PubMed: 38843329
ROR2 Regulates Cellular Plasticity in Pancreatic Neoplasia and Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2024, 14(11):2162-2182]	PubMed: 38975886

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