MS023

카탈로그 번호S8112 배치:S811203

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기술 자료

화학식

C17H25N3O
분자량 287.40 CAS 번호 1831110-54-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 57 mg/mL (198.32 mM)
Ethanol 29 mg/mL (100.9 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 MS023은 PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 및 PRMT8에 대해 각각 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM 및 5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 세포 활성적인 Type I PRMT 억제제입니다.
표적
PRMT6
(Cell-free assay)		 PRMT8
(Cell-free assay)		 PRMT1
(Cell-free assay)		 PRMT4
(Cell-free assay)		 PRMT3
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 30 nM 83 nM 119 nM
시험관 내(In vitro)

MS023은 PRMT1/6 메틸전달효소 활성을 각각 9 nM 및 56 nM의 IC50으로 억제하여 MCF7 및 HEK293 세포에서 H4R3me2a의 세포 수준을 강력하게 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 세포 성장을 억제하고 낮은 농도에서 잠재적으로 성장 정지 및 편평한 형태를 유도합니다. PRMT1, 3, 4, 6 및 8을 포함한 Type I PRMT에 대해 높은 효능을 보였지만, Type II 및 Type III PRMT, 단백질 라이신 메틸전달효소 및 DNA 메틸전달효소에 대해서는 완전히 비활성이었습니다. 이 화학물질은 히스톤 아르기닌 비대칭 디메틸화의 세포 수준을 강력하게 감소시켰습니다. 또한 아르기닌 비대칭 디메틸화의 전체 수준을 감소시키고 동시에 세포 내 아르기닌 단일메틸화 및 대칭 디메틸화 수준을 증가시켰습니다.
생체 내(In Vivo)

이 화합물은 강력하고 선택적이며 세포 활성적인 Type I PRMT 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • PRMT 생화학적 분석

    섬광 근접 분석(SPA)은 PRMT에 의해 촉매되는 메틸 전이 반응 억제에 대한 시험 화합물의 효과를 평가하는 데 사용됩니다. 간단히 말해, 삼중수소화 S-아데노실-L-메티오닌(3H-SAM)이 메틸기의 공여체로 사용됩니다. (3H) 메틸화된 비오틴 표지 펩타이드는 스트렙타비딘/섬광체 코팅 마이크로플레이트에 포획되며, 이는 통합된 3H-메틸과 섬광체를 근접하게 만들어 빛 방출을 유도하고, 이는 TopCount NXT 마이크로플레이트 섬광 및 발광 카운터로 측정되는 방사능 신호(분당 계수)를 추적하여 정량화됩니다. 필요한 경우, 비삼중수소화 SAM이 반응을 보충하는 데 사용됩니다. IC50 값은 기질과 보조인자 모두의 Km 농도에서 균형 잡힌 조건하에 반응 혼합물에 시험 화합물을 적정하여 결정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 , A549, MDA-MB-231 and T98G

  • 농도

    ~100 μM

  • 배양 시간

    --

  • 방법

    Different cell lines are seeded on 96-well plates at density 3000/well and treated with MS023 at 0, 0.1, 1, 10, 50 and 100 μM concentrations for 96 h. MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 are grown in DMEM and A549, MDA-MB-231 and T98G in RPMI supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL) and streptomycin (100 mg/mL). This compound is replaced after 48 h. The confluency is measured using IncuCyte™ ZOOM live cell imaging device and analysed with IncuCyte™ ZOOM (2015A) software based on phase contrast images.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Nude mice

  • 용량

    80 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

Sellecks MS023 인용됨 17 출판물

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60] PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647] PubMed: 40130992
Intratumoral CXCL13+ CD160+ CD8+ T cells promote the formation of tertiary lymphoid structures to enhance the efficacy of immunotherapy in advanced gastric cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603] PubMed: 39244216
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725] PubMed: 39253995
Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303] PubMed: 38383756
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ J Pharmacol Sci, 2024, 154(3):209-217] PubMed: 38395522
EGR3 reduces podocyte inflammatory damage in obesity related glomerulopathy by inhibiting the PRMT1/p-STAT3 pathway [ Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban, 2024, 49(3):349-358] PubMed: 38970508
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ Journal of Pharmacological Sciences, 2024, Pages 209-217] PubMed: none
PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806] PubMed: 37193698
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413

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