Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
2.8mg/ml
(8.71mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.4mg/ml
(1.24mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
MS049는 PRMT4와 PRMT6의 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 34nM 및 43nM의 IC50을 가집니다.
표적
PRMT4 (Cell-free assay)
PRMT6 (Cell-free assay)
34 nM
43 nM
시험관 내(In vitro)
MS049는 50μM에서 어떠한 Histone Methyltransferase도, 10μM에서 어떠한 탈메틸화효소도 억제하지 않으며, 200μM에서 DSF 분석을 사용하여 어떠한 메틸리신/메틸아르기닌 판독 단백질에도 상당한 결합을 보이지 않습니다. 이 화합물은 광범위한 Epigenetics 및 비Epigenetics 표적에 대해 탁월한 선택성을 보였습니다. 세포 분석에서, PRMT4 및 PRMT6의 Histone Methyltransferase 활성을 강력하게 억제하고 HEK293 세포에서 Med12me2a 및 H3R2me2a 수준을 감소시킵니다.
HEK293 cells grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL), and streptomycin (100 μg/mL) were seeded on 96-well plates at density 3000/well and treated with this compound at 0, 1, 10, and 50 μM concentrations for 96 h. The confluency was measured using IncuCyte ZOOM live cell imaging device and analyzed with IncuCyte ZOOM software based on phase contrast images.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27584694/
Sellecks MS049 인용됨 4 출판물
PRMT6-mediated ADMA promotes p62 phase separation to form a negative feedback loop in ferroptosis
[ Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106]
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