MS436

카탈로그 번호S7305 배치:S730501

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₇N₅O₃S

분자량

383.42

CAS 번호

1395084-25-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

55 mg/mL (143.44 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.6 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MS436은 BRD4 (1) 및 BRD4 (2)에 대해 각각 <0.085 μM 및 0.34 μM의 K_i를 갖는 선택적 BET bromodomain 억제제입니다.

표적

BRD4 (1)	BRD4 (2)
<0.085 μM(Ki)	0.34 μM(Ki)

시험관 내(In vitro)

MS436은 두 번째 브로모도메인보다 첫 번째 브로모도메인에 대한 선호도를 가진 낮은 나노몰 친화도를 나타냅니다. 이 화합물은 NF-κB에 의해 유도되는 산화질소 및 전염증성 사이토카인 인터루킨-6의 생성을 생쥐 대식세포에서 효과적으로 억제하며, 세포 생존력에 유의미한 억제 효과는 없습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	형광 이방성 결합 분석 경쟁 실험은 BrD 단백질 (0.25–1 µM)과 형광 프로브 (80 nM), 그리고 비표지 경쟁 리간드의 농도를 증가시키면서 총 80 µL의 PBS 완충액 (pH 7.4)에서 수행됩니다. 측정은 형광 리간드와 단백질을 25°C에서 1시간 동안 배양한 후 Safire 2 마이크로플레이트 리더로 얻습니다. 경쟁 결합 분석에서 형광 리간드 농도는 ≤ 2Kd이며, 단백질 농도는 형광 리간드의 50-80%가 결합되도록 설정되었습니다. 경쟁 리간드의 해리 상수는 Nicolovska-Coleska 및 동료들이 도입한 Cheng-Prussoff 방정식에 대한 보정으로 계산됩니다. 단일 부위 경쟁 결합 모델을 가정하여 Prism을 사용하여 데이터를 피팅하여 얻은 IC50 값에서 Ki를 계산하는 데 사용된 방정식입니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 Murine macrophage RAW264.7 cells 농도 ~100 μM 배양 시간 24 hours 방법 Murine macrophage RAW264.7 cells are plated at a density of 10000 cells per well in a 96-well plate and incubated at 37 °C for 18 h. The cells are then treated with the diazobenzene bromodomain inhibitors up to 100 μL for 24 hours. At the end of the 24 hr incubation, 10 μL of the MTT solution (4 mg/ml) is added to each well and incubated at 37°C for 4 h. The supernatants are then removed and the cells were solubilized in 100 μL of 100% DMSO. This compound is first dissolved in DMSO then diluted with culture medium to concentrations that ranged from 0.28 to 50000 nM. The final concentration of DMSO is adjusted to 0.05% (v/v). The extent of the reduction is measured by the absorbance at 570/630 nm using EnVison 2104 Multilabel Reader.

키나아제 분석:^{^[1]}

형광 이방성 결합 분석
경쟁 실험은 BrD 단백질 (0.25–1 µM)과 형광 프로브 (80 nM), 그리고 비표지 경쟁 리간드의 농도를 증가시키면서 총 80 µL의 PBS 완충액 (pH 7.4)에서 수행됩니다. 측정은 형광 리간드와 단백질을 25°C에서 1시간 동안 배양한 후 Safire 2 마이크로플레이트 리더로 얻습니다. 경쟁 결합 분석에서 형광 리간드 농도는 ≤ 2Kd이며, 단백질 농도는 형광 리간드의 50-80%가 결합되도록 설정되었습니다. 경쟁 리간드의 해리 상수는 Nicolovska-Coleska 및 동료들이 도입한 Cheng-Prussoff 방정식에 대한 보정으로 계산됩니다. 단일 부위 경쟁 결합 모델을 가정하여 Prism을 사용하여 데이터를 피팅하여 얻은 IC50 값에서 Ki를 계산하는 데 사용된 방정식입니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Murine macrophage RAW264.7 cells
농도
~100 μM
배양 시간
24 hours
방법
Murine macrophage RAW264.7 cells are plated at a density of 10000 cells per well in a 96-well plate and incubated at 37 °C for 18 h. The cells are then treated with the diazobenzene bromodomain inhibitors up to 100 μL for 24 hours. At the end of the 24 hr incubation, 10 μL of the MTT solution (4 mg/ml) is added to each well and incubated at 37°C for 4 h. The supernatants are then removed and the cells were solubilized in 100 μL of 100% DMSO. This compound is first dissolved in DMSO then diluted with culture medium to concentrations that ranged from 0.28 to 50000 nM. The final concentration of DMSO is adjusted to 0.05% (v/v). The extent of the reduction is measured by the absorbance at 570/630 nm using EnVison 2104 Multilabel Reader.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24144283/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):640-653 ]

Sellecks MS436 인용됨 4 출판물

Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921]	PubMed: 35758684
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193
Bromodomain-Containing Protein 4 (BRD4) Inhibition Sensitizes Palomid 529-Induced Anti-Renal Cell Carcinoma Cell Activity in Vitro and in Vivo [Xing ZY, et al. Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):640-653]	PubMed: 30308518
BRD4 inhibitors block telomere elongation. [ Nucleic Acids Res, 2017, 45(14):8403-8410]	PubMed: 28854735

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