MSA-2

카탈로그 번호S9681 배치:S968102

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기술 자료

화학식

C₁₄H₁₄O₅S

분자량

294.32

CAS 번호

129425-81-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

59 mg/mL (200.46 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MSA-2는 경구 투여 가능한 비뉴클레오티드 인간 STING 작용제로 항종양 활성을 가집니다.

표적

STING

시험관 내(In vitro)

MSA-2는 용액에서 모노머와 비공유 결합 다이머로 존재하며, 모노머를 강력하게 선호하는 평형을 이룹니다. 모노머는 STING에 결합할 수 없지만, 비공유 결합 다이머는 나노몰 친화도로 STING에 결합합니다. 이 화합물은 산성화된 종양 미세 환경에서 정상 조직보다 상당히 높은 세포 효능을 나타내는데, 이는 세포 유입 및 보유 증가와 STING 점유의 본질적으로 가파른 농도 의존성이 결합된 결과입니다.

생체 내(In Vivo)

MSA-2는 경구 투여가 가능하며, 쥐에서 경구 및 피하 노출이 유사하게 나타납니다. 종양을 가진 쥐에서 이 화합물은 두 가지 투여 경로 모두에서 혈장 및 종양 내 인터페론-b 수치 상승을 유도했습니다. 잘 용인되는 이 화합물 투여 요법은 MC38 동계 종양을 가진 쥐에서 종양 퇴행을 유도했습니다. PD-1 차단에 중간 정도 또는 불량하게 반응하는 종양 모델에서, 이 화학 물질과 항-PD-1 항체의 조합은 단독 요법보다 종양 성장을 억제하고 생존 기간을 연장하는 데 우수합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 THP-1 cells, mouse macrophages 농도 20 μM, 0.16 μM-100 μM 배양 시간 5 h 방법 In the primary screen, THP-1 cells are incubated, in 1536-well plates, with test compounds (20 μM) in a RPMI1640-based assay medium in the presence of 5% carbon dioxide at 37°C for 5 hours. IFN-b levels are determined using an AlphaLISA assay and an EnVision Reader and expressed as percentages of IFN-b induced by cGAMP. STING binding activity of compounds is evaluated with a competitive radioligand binding assay using tritiated cGAMP and membrane embedded full-length recombinant human and mouse STING generated in insect cells. STING pathway activation by this compound is assessed by Western blotting, probing phosphorylation status and total protein levels of STING, TBK-1, and IRF3 by using commercially available antibodies.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 C57BL/6J mice, NSG mice, BALB/c mice, nude NCr mice 용량 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 60 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg 투여 intra tumor injection, SC, PO

세포 분석:^{^[1]}

세포주
THP-1 cells, mouse macrophages
농도
20 μM, 0.16 μM-100 μM
배양 시간
5 h
방법
In the primary screen, THP-1 cells are incubated, in 1536-well plates, with test compounds (20 μM) in a RPMI1640-based assay medium in the presence of 5% carbon dioxide at 37°C for 5 hours. IFN-b levels are determined using an AlphaLISA assay and an EnVision Reader and expressed as percentages of IFN-b induced by cGAMP. STING binding activity of compounds is evaluated with a competitive radioligand binding assay using tritiated cGAMP and membrane embedded full-length recombinant human and mouse STING generated in insect cells. STING pathway activation by this compound is assessed by Western blotting, probing phosphorylation status and total protein levels of STING, TBK-1, and IRF3 by using commercially available antibodies.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
C57BL/6J mice, NSG mice, BALB/c mice, nude NCr mice
용량
25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 60 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg
투여
intra tumor injection, SC, PO

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820094/

Sellecks MSA-2 인용됨 2 출판물

An albumin-prodrug injectable formulation for synergistic cancer immunotherapy [ J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032]	PubMed: 39929010
Structural insights into a shared mechanism of human STING activation by a potent agonist and an autoimmune disease-associated mutation [ Cell Discov, 2022, 8(1):133]	PubMed: 36513640

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.