Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4.75mg/ml
(10.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.675mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
MX69는 MDM2 RING 단백질에 2.34 μM의 결합 Kd 값으로 결합하는 MDM2/XIAP 억제제입니다. 암 치료에 사용됩니다.
표적
MDM2 (Cell-free assay)
2.34 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)
MX69는 시간 및 용량 의존적으로 MDM2와 XIAP의 발현을 모두 억제합니다. 이 화합물은 암세포에서 내인성 MDM2의 유비퀴틴화를 유도합니다. 이 화학물질에 의한 MDM2의 하향 조절은 MDM2 자가 유비퀴틴화 및 분해 유도를 통해 이루어집니다. 대조군 처리된 EU-1 세포에서 MDM2의 반감기는 90분 이상인 반면, 이 화합물 처리는 MDM2 반감기를 30분 미만으로 감소시킵니다. 야생형(WT)-MDM2 또는 돌연변이 MDM2-C464A를 안정적으로 형질감염시킨 SK-N-SH 세포에서 이 화합물로 처리하면 WT-MDM2의 발현이 크게 억제되고 회전율이 증가했지만 MDM2-C464A는 그렇지 않았습니다. 이 화합물은 WT-MDM2가 아닌 돌연변이 MDM2-C464A가 형질감염된 SK-N-SH 세포에서 p53 반감기를 현저히 증가시킵니다. p53은 이 화합물로 처리된 세포에서 안정화되고 축적됩니다. 이 화합물 매개 XIAP 억제는 MDM2 의존적입니다. 이 화학물질을 처리하면 카스파제 3, 7, 9가 활성화되고 사멸 기질 PARP의 절단도 활성화됩니다. 이 화합물은 또한 ALL 및 NB 계열(암세포 계열) 모두에 대해 상당한 세포독성 효과를 나타내며, 특히 MDM2 과발현 및 WTp53 표현형을 가진 계열에서 그렇습니다. 이 화합물 유도 세포 사멸은 실제로 Apoptosis로 인한 것입니다. 이 화합물 유도 세포 Apoptosis 및 사멸은 MDM2, p53 및 XIAP 발현에 따라 달라집니다. 이 화합물은 생체 외에서 정상 인체 골수에 대한 최소한의 억제 효과를 보입니다.
생체 내(In Vivo)
MX69는 생체 내에서 MDM2를 발현하는 암세포에 상당한 Apoptosis 및 항증식 효과를 가집니다. 이 화합물은 정상 세포/조직이 MDM2를 거의 또는 전혀 발현하지 않기 때문에 동물에서 잘 견딜 수 있습니다. 100 mg/kg 용량으로 이 화학물질을 처리한 후 독성 증거는 없었습니다. 이 MDM2 특이적 작용제는 정상 세포에서 온타겟(예: p53 유도) 또는 오프타겟 신호 경로를 활성화해서는 안 됩니다. 따라서 이 화합물과 같은 특정 MDM2 억제제는 고수준의 MDM2를 발현하는 불응성 암의 표적 치료를 위한 우수한 후보가 될 수 있습니다.
six ALL cell lines (EU-1, EU-3, EU-6, EU-8, SUP-B13, and UOC-B1) and six NB cell lines (NB-1691, NB-1643, SH-EP1, IMR-32, SK-NSH, and LA1-55N)
농도
0-10 μM
배양 시간
24 h
방법
The cytotoxic effect of MX69 is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of this compound for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27666947/
Sellecks MX69 인용됨 2 출판물
CRLF1 bridges AKT and mTORC2 through SIN1 to inhibit pyroptosis and enhance chemo-resistance in ovarian cancer
[ Cell Death Dis, 2024, 15(9):662]
High Glucose Treatment Limits Drosha Protein Expression and Alters AngiomiR Maturation in Microvascular Primary Endothelial Cells via an Mdm2-dependent Mechanism
[ Cells, 2021, 10(4)742]
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