MYCi361

카탈로그 번호S8905 배치:S890501

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기술 자료

화학식

C₂₆H₁₆ClF₉N₂O₂

분자량

594.86

CAS 번호

2289690-31-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (168.1 mM)

Ethanol

14 mg/mL (23.53 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

MYCi361은 세포 내 MYC를 결합하고, MYC/MAX 이합체를 방해하며, MYC 유도 유전자 발현을 손상시키는 MYC 억제제입니다. 이 화합물은 3.2 μM의 Kd로 MYC에 결합합니다. 이는 생체 내 종양 성장을 억제하고, 종양 면역 세포 침윤을 증가시키며, 종양의 PD-L1 발현을 상향 조절하고, 종양을 항-PD1 면역 요법에 민감하게 만듭니다.

표적

MYC
(Cell-free assay)

3.2 μM(Kd)

시험관 내(In vitro)

MYCi361은 세포 내 MYC를 결합하고, MYC/MAX 이합체를 방해하며, MYC 유도 유전자 발현을 손상시킵니다. 이 화합물은 트레오닌-58에서 MYC 인산화를 향상시켜 결과적으로 프로테아좀 매개 MYC 분해를 증가시킵니다.

생체 내(In Vivo)

MYCi361은 생쥐에서 생체 내 종양 성장을 억제하고, 종양 면역 세포 침윤을 증가시키며, 종양의 PD-L1 발현을 상향 조절하고, 종양을 항-PD1 면역 요법에 민감하게 만듭니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells 농도 4 μM 배양 시간 72 h 방법 Immunogenic Cell Death Assays: MycCaP cells are treated with 4 μM MYCi361 for 72 hr, and supernatants are collected. Cell counts are performed for quantifying secreted ATP and high mobility group protein B1 (HMGB1). For detection of surface Calreticulin, cells are incubated with rabbit anti-Calreticulin for 60 min and then incubated with Alexa Flour 488 anti-rabbit secondary antibody, and analyzed by flow cytometry.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 6-8 week old FVB mice, prostate PDX model, NSG mice, C57BL/6 mice, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1 mice 용량 55 mg/kg, 50 mg/kg 투여 IP, Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells
농도
4 μM
배양 시간
72 h
방법
Immunogenic Cell Death Assays: MycCaP cells are treated with 4 μM MYCi361 for 72 hr, and supernatants are collected. Cell counts are performed for quantifying secreted ATP and high mobility group protein B1 (HMGB1). For detection of surface Calreticulin, cells are incubated with rabbit anti-Calreticulin for 60 min and then incubated with Alexa Flour 488 anti-rabbit secondary antibody, and analyzed by flow cytometry.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
6-8 week old FVB mice, prostate PDX model, NSG mice, C57BL/6 mice, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1 mice
용량
55 mg/kg, 50 mg/kg
투여
IP, Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/

Sellecks MYCi361 인용됨 8 출판물

A Potential Role for c-MYC in the Regulation of Meibocyte Cell Stress [ Cells, 2025, 14(10)709]	PubMed: 40422212
Cell-based high-throughput screening using a target-NanoLuc fusion construct to identify molecular glue degraders of c-Myc oncoprotein [ RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a]	PubMed: 40978459
Genome-scale clustered regularly interspaced short palindromic repeats screen identifies nucleotide metabolism as an actionable therapeutic vulnerability in diffuse large B-cell lymphoma [ Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006]	PubMed: 38841800
Extrachromosomal circular DNA promotes prostate cancer progression through the FAM84B/CDKN1B/MYC/WWP1 axis [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103]	PubMed: 38997648
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889]	PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517]	PubMed: 37791907
Loss of G0/G1 switch gene 2 (G0S2) promotes disease progression and drug resistance in chronic myeloid leukaemia (CML) by disrupting glycerophospholipid metabolism [ Clin Transl Med, 2022, 12(12):e1146]	PubMed: 36536477
Circular RNA circ_0057558 Controls Prostate Cancer Cell Proliferation Through Regulating miR-206/USP33/c-Myc Axis [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:644397]	PubMed: 33718387

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.