MYCi975

카탈로그 번호S8906 배치:S890602

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기술 자료

화학식

C25H16Cl2F6N2O2
분자량 561.30 CAS 번호 2289691-01-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (178.15 mM)
Ethanol 100 mg/mL (178.15 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 MYCi975 (NUCC-0200975)는 MYC의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제로, MYC/MAX 상호작용을 방해하고, MYC T58 인산화를 촉진하며 MYC 분해를 유도하고, MYC 유도 유전자 발현을 손상시킵니다. 이 화합물은 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
표적
MYC
시험관 내(In vitro)

MYCi975는 MYC 단백질의 동일한 영역에 국한됩니다. 이 화합물로 세포를 처리하면 MYC 분해 및 T58 인산화가 향상됩니다. 또한 시험관 내 키나아제 분석에서 GSK3b 매개 MYC pT58을 직접 증가시킵니다.
생체 내(In Vivo)

MYCi975는 생체 내에서 쥐의 종양 성장을 억제하고, 종양 면역 세포 침윤을 증가시키며, 종양에서 PD-L1을 상향 조절하고, 우수한 내약성으로 항-PD1 면역요법에 대한 종양의 감수성을 높입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1 cells, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells

  • 농도

    3-25 μM, 8 μM, 6 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    PC3 cells are treated with 6 μM 361 or 8 μM MYCi975 and P493-6 cells are treated with 0.1 mg/ml Tetracycline or 6 μM this compound for 24 hr in triplicates. Then cells are washed with PBS and RNA is extracted using RNAeasy Plus mini kit.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    6-8 weeks old FVB mice, prostate PDX model (TM00298), NSG mice, C57BL/6, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1

  • 용량

    50 mg/kg, 100 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35108425/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36211811/

Sellecks MYCi975 인용됨 14 출판물

Reprogramming neuroblastoma by diet-enhanced polyamine depletion [ Nature, 2025, 646(8085):707-715] PubMed: 40993392
MYC plus class IIa HDAC inhibition drives mitochondrial dysfunction in non-small cell lung cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115722] PubMed: 40392656
Defining the functional role and potential as an immunotherapeutic target of ALCAM in neuroblastoma [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136] PubMed: 41202161
CD38 contributes to tumor progression and tumor microenvironment reshaping in epithelial ovarian cancer [ Transl Oncol, 2025, 57:102414] PubMed: 40381484
Cell-based high-throughput screening using a target-NanoLuc fusion construct to identify molecular glue degraders of c-Myc oncoprotein [ RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a] PubMed: 40978459
Substrate Stiffness Modulates Fibroblast Extracellular Vesicle Secretion via Mechanotransduction Pathways [ bioRxiv, 2025, 2025.07.29.667440] PubMed: 40766685
Metabolic imaging distinguishes ovarian cancer subtypes and detects their early and variable responses to treatment [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03231-w] PubMed: 39639170
The oncogenic axis YAP/MYC/EZH2 impairs PTEN tumor suppression activity enhancing lung tumorigenicity [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):452] PubMed: 39455556
A program of successive gene expression in mouse one-cell embryos [ Cell Rep, 2023, 42(2):112023] PubMed: 36729835
Patient-Derived Triple-Negative Breast Cancer Organoids Provide Robust Model Systems That Recapitulate Tumor Intrinsic Characteristics [ Cancer Res, 2022, 82(7):1174-1192] PubMed: 35180770

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