MYK-461 (Mavacamten)

카탈로그 번호S8861 배치:S886103

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기술 자료

화학식

C15H19N3O2
분자량 273.33 CAS 번호 1642288-47-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 55 mg/mL (201.22 mM)
Ethanol 14 mg/mL (51.22 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Mavacamten (MYK-461, SAR439152)은 비대성 심근병증(HCM)의 기저 근절 과수축을 표적으로 하는 Cardiac Myosin의 소분자 조절제입니다. HCM은 가장 널리 퍼진 유전성 심혈관 질환 중 하나입니다.
시험관 내(In vitro)

Mavacamten (MYK-461)은 β-cardiac myosin-S1의 인산염 방출 속도를 억제하여 주로 정상 상태 ATPase 활성을 감소시킵니다. 이 화합물은 미오신 화학기계적 주기의 여러 단계를 조절합니다. 주기(인산염 방출)의 속도 제한 단계를 감소시키는 것 외에도, 본질적인 속도에 영향을 미치지 않으면서 약하게 결합된 상태에서 강하게 결합된 상태로 전환하는 동안 액틴 얇은 필라멘트와 상호 작용할 수 있는 미오신-S1 머리의 수를 줄입니다. 또한 ADP 결합 상태에서 미오신의 액틴 결합 속도와 미오신-S1 단독에서의 ADP 방출 속도를 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)

미오신 중쇄에 이형접합 인간 돌연변이를 보유한 쥐에서 Mavacamten (MYK-461)의 조기 만성 투여는 심실 비대, 심근세포 불규칙 배열 및 심근 섬유증의 발달을 억제하고 비대성 및 섬유증 유발 유전자 발현을 약화시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Mouse cardiac myofibrils

  • 농도

    0.3 µM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with various concentrations of Mavacamten (MYK-461) for 24 h.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Young (ages 6 to 15 weeks) wild-type (WT) and HCM mice expressing α-cardiac myosin heavy chain missense mutations R403Q, R719W, or R453C

  • 용량

    2.5 mg/kg

  • 투여

    oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

Sellecks MYK-461 (Mavacamten) 인용됨 6 출판물

Osimertinib induces reversible cardiac dysfunction through the GATA4-MYLK3-MYL2 axis [ Eur Heart J, 2025, ehaf813] PubMed: 41330421
Non-Muscle α-Actinin-4 Couples Sarcomere Function to Cardiac Remodeling [ Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.] PubMed: 41255333
Right Ventricular Sarcomere Contractile Depression and the Role of Thick Filament Activation in Human Heart Failure With Pulmonary Hypertension [ Circulation, 2023, 147(25):1919-1932] PubMed: 37194598
Evaluation of Neurotoxicity With Human Pluripotent Stem Cell-Derived Cerebral Organoids [ Curr Protoc, 2023, 3(4):e744] PubMed: 37068185
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3] PubMed: 33639160
Using hiPSC-CMs to Examine Mechanisms of Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia [ Curr Protoc, 2021, 1(12):e320] PubMed: 34958715

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