Nadolol

카탈로그 번호S5023 배치:S502301

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기술 자료

화학식

C17H27NO4

분자량 309.40 CAS 번호 42200-33-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 61 mg/mL (197.15 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725)은 비선택적 베타-아드레날린성 길항제로 항고혈압 및 항부정맥 활성을 가집니다.
표적
β-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro) Nadolol은 내재성 교감신경 모방 작용이 없고 혈장 반감기가 매우 긴 새로운 베타-아드레날린성 수용체 차단제입니다. 이 화합물은 이소프로테레놀 유발 빈맥 및 우아바인 유발 부정맥을 고양이에서 길항하고, 관상동맥 결찰 유발 심실 세동을 길항하며, 개에서 미주신경 자극 중 심실 이소성 활동을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 여러 실험 모델(잡종 고양이 및 잡종 개)에서 nadolol은 심장 부정맥에 효과적입니다. 이러한 항부정맥 활성은 β-아드레날린성 수용체 차단과 관련이 있는 것으로 보이며, 이는 심장 자동성과 전도성 변화를 통해 카테콜아민이 부정맥을 유발하는 능력을 길항하는 작용입니다. 또한 좌측 전하행 관상동맥 결찰로 유발된 심실 세동을 예방하는 데도 효과적입니다. 이 화합물은 동물에서 4-5시간의 반감기를 가지는 것으로 나타났습니다. 이는 미주신경과 심장의 접합부에서 신경근 전달을 차단하지 않습니다. 또한, 이 화학물질은 개 심장의 온전한 심장에서 확장기 역치에 대한 영향 부족으로 입증된 바와 같이 심장의 흥분성을 억제하지 않습니다. 이는 위장관에서 빠르게 흡수되며 극도로 많은 용량을 투여했을 때 놀라울 정도로 잘 견딥니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Male mongrel cats, 3.0 to 5.0 kg

  • 용량

    0.001-0.1 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/001429997690296X
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26519/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/241655/

Sellecks Nadolol 인용됨 2 출판물

Immobilised artificial membrane liquid chromatography vs liposome electrokinetic capillary chromatography: Suitability in drug/bio membrane partitioning studies and effectiveness in the assessment of the passage of drugs through the respiratory mucosa [ J Chromatogr A, 2024, 1734:465286] PubMed: 39191185
Evaluation of an Ussing Chamber System Equipped with Rat Intestinal Tissues to Predict Intestinal Absorption and Metabolism in Humans [ Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x] PubMed: 35733077

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