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0.150mg/ml
(0.32mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
선택적 L-type amino acid transporter 1 억제제인 난부란라트(Nanvuranlat, JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD)는 인간 결장암 세포(HT-29), 인간 구강암 세포(YD-38) 및 백혈병 세포에서 류신 흡수(IC50=0.06 µM) 및 세포 성장(IC50=4.1 µM)을 극적으로 억제합니다.
표적
LAT1 (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)
Nanvuranlat (JPH203)는 YD-38 세포(IC50 값: 0.79 μM) 및 NHOK(IC50 값: >100 μM)에서 L-류신 흡수를 각각 완전히 그리고 약간 억제했습니다. 이 약물은 HT-29 세포 성장을 억제하여 4.1 μM의 겉보기 IC50을 나타냈지만, L-류신 흡수를 억제하는 데 필요한 IC50 농도(0.06 μM)는 HT-29 세포 성장을 억제하지 않아 감수성에서 68배의 차이를 보였습니다. 이 화합물은 인간 Saos2 골육종 세포에서 Bad, Bax, Bak와 같은 전-세포사멸 인자와 활성형 caspase-9의 상향 조절, Bcl-2 및 Bcl-xL과 같은 항-세포사멸 인자의 하향 조절을 통해 미토콘드리아 의존성 세포사멸 신호 경로를 활성화했습니다. 이는 LAT1과 LAT2 간의 상대적 풍부도를 구별할 수 있으며, LAT1에 대해 높은 선택성을 가집니다. JPH203은 마우스, 랫트, 개, 원숭이 및 인간 간 미세소체 배양에서 대사적으로 안정했습니다. 이는 G2/M 및 G0/G1 세포 주기 정지를 유도하며, 세포 주기 진행에서 단백질 발현 변화(사이클린 D1, CDK4, CDK6)를 동반한 S상 감소를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
JPH203 (12.5 및 25 mg/kg)의 매일 정맥 투여는 누드 마우스 모델에서 KKU-213 담관암 세포 이종이식편의 종양 성장을 용량 의존적으로 유의하게 억제했으며, 동물의 체중에는 통계적으로 유의미한 변화가 없었고 대조군과 비교하여 내부 장기의 조직학 및 외관에도 차이가 없었습니다. 따라서 이 화합물은 일반적인 독성 없이 인간 담관암(CCA) 세포 이종이식편을 지닌 누드 마우스에서 항종양 효능을 보입니다.
Colony formation assays are performed by seeding 300 cells/well into 6 well plates. After 24 h of growth, the cells are treated with 100 µM Nanvuranlat (JPH203) for 72 h. This compound is then removed and fresh medium is added. The cells are incubated for 10 days. Thereafter, medium is removed and the cells are washed with phosphate buffered saline (PBS) and fixed with 4% paraformaldehyde for 10 min at 4℃. Sequentially, the colonies are stained with 2% crystal violet for 10 min. Finally, colonies stained by crystal violet are washed with PBS and dried at room temperature, before imaged by a digital camera.
Expression and Functional Evaluation of ABC and SLC Transporters in Human Choroid Plexus Papilloma (HIBCPP) Cells: A Human Blood-Cerebrospinal Fluid Barrier Model
[ Pharm Res, 2025, 10.1007/s11095-025-03987-0]
Oligonol®, an Oligomerized Polyphenol from Litchi chinensis, Enhances Branched-Chain Amino Acid Transportation and Catabolism to Alleviate Sarcopenia
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11549]
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