Napabucasin (BBI608)

카탈로그 번호S7977 배치:S797702

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기술 자료

화학식

C14H8O4

분자량 240.21 CAS 번호 83280-65-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 14 mg/mL (58.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Napabucasin (BBI608)은 경구 투여 가능한 Stat3 및 암세포 줄기성 억제제입니다.
표적
Stat3
시험관 내(In vitro) Napabucasin은 Stat3에 의해 유도되는 줄기성 유전자 발현 및 암 줄기성 특성을 하향 조절하고, IC50이 0.291~1.19 μM 범위에서 줄기성 높은 암세포의 자가 재생을 효과적으로 억제하며, 정상 줄기세포에 대한 억제 효과를 나타냅니다.
생체 내(In Vivo) PaCa-2 이종이식편을 가진 마우스에서 Napabucasin (20 mg/kg, i.p.)은 종양 성장, 재발 및 전이를 유의하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    Cancer stem cells U87-MG, U118, COLO205, DLD1, SW480, HCT116, FaDu, ACHN, SNU-475, Huh7, HepG2, H1975, A549, H460, CAOV-3, SW-626, PaCa2.

  • 농도

    ~2 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    For cancer stem cells, spheres are dissociated and plated under cancer stem cell culture conditions on coated 96-well plates. After 72 h of culture, wells are dosed with the indicated compounds. Seventy-two hours or 24 h after dosing, CellTiter-Glo 2.0 is added to each well, and the luminescence is measured as described by the manufacturer. IC50 values are calculated by fitting a four parameter dose–response curve to normalized data using GraphPad Prism software. For bulk cells, cells are plated at 5,000 cells per well on 96-well plates. Twenty-four hours after plating, cells are treated with the indicated compounds. Viability is determined at 72 h as described above.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Mice bearing PaCa-2 xenografts

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25605917/

Sellecks Napabucasin (BBI608) 인용됨 32 출판물

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853] PubMed: 40846697
Crosstalk Between nNOS/NO and COX-2 Enhances Interferon-Gamma-Stimulated Melanoma Progression [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)477] PubMed: 39941844
Serum amyloid A promotes glycolysis of neutrophils during PD-1 blockade resistance in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):1754] PubMed: 38409200
Napabucasin-loaded PLGA nanoparticles trigger anti-HCC immune responses by metabolic reprogramming of tumor-associated macrophages [ J Transl Med, 2024, 22(1):1125] PubMed: 39707412
Molecular crosstalk between MUC1 and STAT3 influences the anti-proliferative effect of Napabucasin in epithelial cancers [ Sci Rep, 2024, 14(1):3178] PubMed: 38326371
ADAR1-mediated RNA editing of SCD1 drives drug resistance and self-renewal in gastric cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):2861] PubMed: 37208334
Targeting VCP potentiates immune checkpoint therapy for colorectal cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113318] PubMed: 37865914
Alcohol reshapes a liver premetastatic niche for cancer by extra- and intrahepatic crosstalk-mediated immune evasion [ Mol Ther, 2023, 31(9):2662-2680] PubMed: 37469143
Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ BioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.19.545595] PubMed: none
CRISPRi screens in human iPSC-derived astrocytes elucidate regulators of distinct inflammatory reactive states [ Nat Neurosci, 2022, 25(11):1528-1542] PubMed: 36303069

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