Naquotinib(ASP8273)

카탈로그 번호S8412 배치:S841201

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기술 자료

화학식

C₃₀H₄₂N₈O₃

분자량

562.71

CAS 번호

1448232-80-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Ethanol

100 mg/mL (177.71 mM)

DMSO

52 mg/mL (92.4 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.6mg/ml (4.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.175mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Naquotinib(ASP8273)은 경구 투여 가능하고 비가역적이며 돌연변이 선택적 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 억제제로, 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.

표적

mutant EGFR

시험관 내(In vitro)

Naquotinib(ASP8273)은 EGFR 야생형(WT) NSCLC에 대한 제한된 활성을 가진 T790M을 포함한 EGFR 돌연변이의 키나제 활성을 억제하는 저분자 비가역적 TKI 억제제입니다. 시험관 내 효소 및 세포 기반 분석에서 이 화합물은 EGFR 돌연변이(L858R, 엑손 19 결실, L858R/T790M 및 del19/T790M) 및 WT EGFR에 대해 평가되었습니다. 질량 분석법에 의해 EGFR 키나제 도메인의 시스테인 잔기 797을 통해 돌연변이 EGFR(L858R/T790M)에 공유결합하여 24시간 동안 EGFR 인산화를 장기간 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 위의 EGFR 돌연변이를 보유한 NSCLC 세포주에서 EGFR 돌연변이에 대해 8-33 nM의 IC50 값을 가지며, WT EGFR(IC50 값 230 nM)보다 더 강력합니다. 또한 ERK 및 Akt를 통한 신호 전달 경로를 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물은 AZD9291 및 CO-1686을 포함한 다른 EGFR TKI에 내성이 있는 돌연변이 EGFR 세포주에서도 활성을 보입니다.

생체 내(In Vivo)

마우스 이종이식 연구에서 S8412는 반복적인 경구 투여를 통해 용량 의존적으로 NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) 및 PC-9 (del ex19) 이종이식 모델에서 종양 퇴행을 유도합니다. 투여 일정은 ASP8273의 효능에 영향을 미치지 않습니다. HCC827 및 NCI-H1975 이종이식 모델에서 S8412는 체중에 영향을 미치지 않으면서 10, 30 및 100mg/kg에서 종양 퇴행을 유도합니다. S8412는 또한 T790M/L858R을 발현하는 NSCLC 환자 유래 종양 이종이식 LU1868에서 10mg/kg부터 종양 성장 억제를 생성합니다. 반면, S8412는 A431 이종이식 모델에서 10 및 30mg/kg에서 유의미한 종양 성장 억제를 생성하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1728.short
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2586.short

Sellecks Naquotinib(ASP8273) 인용됨 1 출판물

Emerging drugs for EGFR-mutated non-small cell lung cancer [Sukrithan V, et al. Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+]	PubMed: 30570396

Emerging drugs for EGFR-mutated non-small cell lung cancer [Sukrithan V, et al. Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+]

PubMed: 30570396

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